Antymetabolity jako leki Onkologia Najważniejszym praktycznym zastosowaniem antymetabolitów jest terapia nowotworów – poprzez „antymetabolity” zwykle rozumie się właśnie leki do chemioterapii. Związki te, na różne sposoby zaburzając syntezę DNA, uniemożliwiają prawidłowy przebieg cyklu komórkowego. Tkanka zmieniona nowotworowo, wykazując szczególnie wysoką aktywność mitotyczną (tzn. szybkość podziałów komórek), jest najbardziej narażona na ich działanie. Niemniej jednak często występują również efekty niepożądane w postaci supresji komórek o wysokim tempie odnowy: w szpiku kostnym i nabłonku przewodu pokarmowego.
Antagonisty kwasu foliowego: blokowanie reduktazy dihydrofolianowej prowadzi do zmniejszenia puli dostępnego produktu: tetrahydrofolianu. Uniemożliwia to syntezę zasad azotowych: tymidyny, a także puryn. Leukoworyna (folinian wapnia) potrafi częściowo odwrócić wyrządzone szkody. metotreksat jest najważniejszym przedstawicielem tej grupy leków aminopteryna (obecnie rzadko stosowana) pemetreksed, dzięki różnicom w transporcie i miejscu działania, ma odmienne wskazania terapeutyczne raltitreksed oddziałuje głównie z syntazą tymidylanową lometreksol hamuje wczesne etapy syntezy puryn