Analogi pirymidyn: strukturalnie przypominają zasady azotowe wchodzące w skład DNA i RNA: tymidynę, uracyl i cytydynę. Zapobiegają syntezie odpowiednich nukleozydów i nukleotydów. Przyłączone do tworzonej nici DNA, zaburzają proces elongacji. Dokładny zakres działania zależy od aktywnych szlaków biochemicznych, odpowiedzialnych za syntezę i odzyskiwanie (ang. salvage reaction) prekursorów tych związków. 5-fluorouracyl zastępując tymidynę zaburza syntezę DNA; jako substytut uracylu zniekształca strukturę RNA. tegafur/uracyl podawane są w stosunku molowym 1:4; tegafur jest przekształcany w 5-fluorouracyl, a uracyl hamuje szybkość jego rozkładu. kapecytabina, kolejny prolek 5-fluorouracylu cytarabina zajmuje miejsce cytydyny w nici DNA, zaburzając jego replikację gemcytabina hamuje (w postaci ufosforylowanej) proces produkcji fosforanu deoksycytydyny; blokuje również syntezę RNA 5-azacytydyna, decytabina to kolejne związki, które w przyszłości mogą być użyte w terapii białaczek