Oksaliplatyna blokuje syntezę RNA poprzez wiązanie polimerazy RNA i czynników transkrypcyjnych. Oksaliplatyna wykazuje synergistyczne działanie z 5-fluorouracylem, prawdopodobnie przez inhibicję syntazy tymidylanowej lub poprzez regulację w dół albo zwolnienie metabolizmu 5-FU.
Oporność nowotworów na lek Pomimo początkowej wrażliwości na lek zwykle dochodzi do rozwinięcia oporności, gdy jest on podawany samodzielnie w monoterapii. Kluczową rolę mają mechanizmy naprawy DNA, szczególnie naprawy błędnie sparowanych zasad azotowych (MMR) lub wycięcie nukleotydów (NER). Komórki z nadekspresją enzymu ERCC1 naprawiającego DNA przez wycięcie są oporne na działanie oksaliplatyny. Podawanie leków w polichemioterapii może zapobiegać rozwinięcia się oporności.
Zastosowanie Głównym wskazaniem do stosowania oksaliplatyny jest rak jelita grubego z przerzutami lub leczenie adiuwantowe (uzupełniające) raka jelita grubego po całkowitej resekcji. Lek jest bardziej skuteczny w leczeniu tego nowotworu w porównaniu do cisplatyny.