Timolol je lijek iz grupe beta blokatora koji se koristi oralno ili u vidu kapi za oči. U obliku kapi, koristi se za liječenje povišenog intraokularnog pritiska (pritiska u oku) kao što je slučaj kod glaukoma i očne hipertenzije. Oralnom upotrebom, koristi se za snižavanje visokog krvnog pritiska (hipertenzije), angine, za prevenciju daljnjih komplikacija nakon pretrpljenog srčanog udara i prevenciju migrene.
Najčešći popratni efekti kada se koristi u vidu kapi su iritacije očiju. Kod oralne upotrebe, najčešći neželjeni efekti su umor, usporenje rada srca (brahikardija), svraba po koži i kratkoće daha. Među ostale nuspojave ubrajaju se uklanjanje simptoma niskog nivoa šećera u krvi kod pacijenata sa dijabetesom. Upotreba timolola nije preporučena osobama sa astmom, nekompenziranom srčanom manom ili HOBP. Međutim, nije u potpunosti jasno da li je korištenje timolola sigurno za bebu tokom trudnoće. Ovaj lijek spada u porodicu neselektivnih beta blokatora.
Patentiran je 1968. godine a u medicinsku upotrebu ušao je 1978. godine. Nalazi se na spisku esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije (WHO), lijekova koji su najefektivniji i najsigurniji za upotrebu u zdravstvenom sistemu. Timolol je dostupan i kao generički lijek. Cijena koštanja na veliko u zemljama u razvoju kreće se od 0,86 do 2,29 US$ po bočici od 5 ml. U SAD lijek košta od 25 do 50 US$ mjesečno.
Upotreba Oralno U oralnom obliku koristi se za: liječenje hipertenzije (visokog krvnog pritiska) prevenciju infarkta miokarda (srčanog udara) prevenciju migrene i glavobolje.
Kapi za oči U obliku kapi za oči koristi se za liječenje glaukoma otvorenog ugla, a ponekad i sekundarnog glaukoma. Smatra se da je mehanizam djelovanja timolola vjerovatno takav da smanjuje nastanak očne vodice u cilijarnom tijelu oka. Timolol je bio prvi beta blokator koji je odobren u SAD 1978. za lokalnu upotrebu pri liječenju glaukoma. Kada se koristi sam bez dodataka, on smanjuje intraokularni pritisak (IOP, očni tlak) 18% do 34% ispod osnovne granice već poslije prvih nekoliko tretmana. Ipak, postoji kratkoročni ispadi i dugoročni efekti recidiva kod nekih pacijenata, odnosno tijelo razvija toleranciju na lijek. Timolol može smanjiti rast dnevne krivulje IOP i do 50 %, pošto je intraokularni pritisak viši tokom sna. On je pet do deset puta snažniji beta blokator od propranolola. Timolol je osjetljiv na svjetlost. Najčešće se čuva sa rastvorom 0,01% benzalkonij-hlorida (BAH) ali može biti i bez njega. Također se koristi kao dodatna terapija sa pilokarpinom ili inhibitorima karbonske anhidraze.
Neprofitna organizacija Cochrane sačinila je usporedbu efekata timolola i brimonidina u aspektu usporavanja progresije glaukoma otvorenog ugla kod odraslih pacijenata, ali se suzdržala od davanja konačnih, nedvosmislenih zaključaka.
Sinteza Postoji nekoliko puteva sinteze timolola. Počev od 3,4-dihlor-1,2,5-tiadizola i morfolina, nakon petostepenog procesa može se dobiti najprije racemična smjesa timolola. Odvajanjem racemata pomoću (+)-vinske kiseline dobija se S-timolol, koji se koristi kao lijek. Alternativno, čisti enantiomer timolola može se dobiti iz D-glicerinaldehida čime se može zaobići neophodno odvajanje racemične mjese. center|350px|noframe
Trgovačka imena Timolol se na svjetskom tržištu nalazi pod mnogim tržišnim imenima: timalen, betimol, blokadren, glaumax, glaumol, ganfort, kosopt, laprol i drugi.
Reference
Vanjski linkovi
Kategorija:Beta blokatori Kategorija:Morfolini Kategorija:Esencijalni lijekovi Svjetske zdravstvene organizacije Kategorija:Tiadiazoli Kategorija:Alkoholi Kategorija:Eteri Kategorija:Sekundarni alkoholi