El donepezil, derivat de la piperidina, és un inhibidor específic i reversible de l'acetilcolinesterasa que s'utilitza per al tractament simptomàtic de la malaltia d'Alzheimer lleu i moderada. El seu efecte inhibeix la hidròlisi de l'acetilcolina, compensant així la pèrdua de funció de les neurones colinèrgiques que es dóna en aquesta malaltia. Encara que s'ha demostrat en estudis clínics científics que utilitzen diversos mètodes de mesura que l'efecte és estadísticament significatiu, però és molt petit. La seva eficàcia en el tractament del deteriorament cognitiu lleu, sovint un precursor o primer signe de demència, es considera mínima i està poc documentada.
Descripció Donepezilo és un racemato, és a dir, una barreja 1: 1 dels següents dos enantiòmers: Enantiòmer de Donepezilo150x150px ( R )-Enantiòmer150x150px ( S )-Enantiòmer El donepezil és un compost sintètic desenvolupat a partir d'un derivat de la N-bencil piperazina. En el seu procés de desenvolupament la N- bencilpiperazina del derivat original, va ser reemplaçada per una N-benzil piperidina, el grup èter per una amida, i li va ser afegit un grup bencil - sulfonil. El resultat va ser un compost 21 000 vegades més potent que el derivat original, però, la seva biodisponibilitat era molt pobra. Això va portar a modificar el grup amida per una cetona i afegir una amida cíclica, aconseguint un derivat indanona, que amb modificacions subseqüents va donar lloc a la síntesi del donepezil, 1 880 vegades més potent que el derivat original.
Efectes Adversos Entre els efectes secundaris més comuns hi ha: molèsties gastrointestinals com nàusees, vòmits i diarrea ; anorèxia i pèrdua de pes; insomni, somnis anormals i malsons ; astènia i cansament.
Té una biodisponibilitat oral del 100% i travessa fàcilment la barrera hematoencefàlica. Com que té una vida mitjana d'aproximadament 70 hores, es pot prendre una vegada al dia.
Presentacions Comercialitzat pel seu desenvolupador Eisai i soci de Pfizer.
Comercialitzat per SNC PHARMA sota el nom de Dozher®
Referències
Categoria:Inhibidors de l'acetilcolinesterasa Categoria:Fàrmacs del sistema nerviós Categoria:Malaltia d'Alzheimer