Le crizotinib est une molécule inhibitrice de plusieurs tyrosine-kinase, en cours de développement dans le traitement de certains cancers.

Cibles Il inhibe l'ALK (Anaplastic lymphoma kinase), le MET (Mesenchymal-epithelial transition) et le . Il existe cependant des formes résistantes correspondant à des mutations sur ALK ou sur ROS1.

Évaluations Dans les cancers pulmonaires non à petites cellules, dits « ALK+ » et résistants aux autres traitements, le crizotinib améliore les symptômes et la qualité de vie sans modifier la mortalité. Il a également une activité tumorale dans ces mêmes cancers comportant un ré-arrangement du gène ROS1.

Voir aussi

Le céritinib et l'alectinib sont d'autres inhibiteurs de l'ALK. Le capmatinib et le tepotinib sont d'autres inhibiteurs spécifiques de MET.

Notes et références Ou SH, Kwak EL, Siwak-Tapp C et al. Activity of crizotinib (PF02341066), a dual mesenchymal-epithelial transition (MET) and anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor, in a non-small cell lung cancer patient with de novo MET amplification, J Thorac Oncol, 2011;6:942-946

Davies KD, Le AT, Theodoro MF et al. Identifying and targeting ROS1 gene fusions in non-small cell lung cancer, Clin Cancer Res, 2012;18:4570-4579

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Shaw AT, Ou SHI, Bang YJ et al. Crizotinib in ROS1-rearranged non–small-cell lung cancer, N Engl J Med, 2014;371:1963-1971

Liens externes

Catégorie:Inhibiteur de tyrosine-kinase Catégorie:Inhibiteur du CYP3A4 Catégorie:Thérapeutique ciblée Catégorie:Petite molécule Catégorie:Chlorobenzène Catégorie:Fluorobenzène Catégorie:Aminopyridine Catégorie:Pyrazole Catégorie:Composé 4-pipéridinyle Catégorie:Éther