La canagliflozine est une molécule approuvée pour le traitement du diabète de type 2, appartenant à la famille des gliflozines.
Historique La molécule a été découverte au Japon en 2010 par Mitsubishi Tanabe1. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6355-60. doi: 10.1021/jm100332n..
Elle a été approuvée par l'EMA (European Medicines Agency) le ..
Mode d'action Il s'agit d'un inhibiteur de la SGLT2, co-transporteur du sodium et du glucose situé sur le tubule rénale et permettant la réabsorption du glucose dans les urines. La canaglifozine augmente par conséquent la glycosurie (taux de sucre dans les urines).
Efficacité
Dans un modèle animal de diabète, elle améliore la fonction des cellules bêta pancréatiques et diminue le gain de poids.
Elle améliore le contrôle de la glycémie chez le diabète de type 2 sous insuline. En association avec la metformine, elle s'avère supérieure au glimépiride dans le contrôle de l'hémoglobine glyquée. Elle permet une diminution du poids concernant essentiellement la masse grasse, une diminution de la pression artérielle sans modification de la fréquence cardiaque. par contre, elle augmente le taux sanguin de LDL cholestérol ce qui est théoriquement délétère.
Chez le diabétique, il diminue le risque de survenue d'une maladie cardio-vasculaire, en particulier chez le patient porteur d'une insuffisance cardiaque, ou celui d'une .
Effets indésirables
Cette molécule comme les autres inhibiteurs de la SGLT2 exposerait les patients à un risque augmenté d’amputation des membres inférieurs.
Notes et références Nomura S, Sakamaki S, Hongu M et al. Discovery of canagliflozin, a novel C-glucoside with thiophene ring, as sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus, J Med Chem, 2010;53:6355-6360
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Actualité de l'Agence National de Sécurité du Médicament
Catégorie:Inhibiteur du SGLT2 Catégorie:Fluorobenzène Catégorie:Thiophène Catégorie:Hétéroside