Un bêtabloquant (ou bêta-bloquant, ou plus rarement bêta-adrénolytique) est une molécule utilisée comme médicament en médecine, principalement en cardiologie. Les bêta-bloquants agissent en tant qu'antagonistes des neurotransmetteurs du système adrénergique : l'adrénaline, la noradrénaline ou la dopamine. Cette classe médicamenteuse est notamment utilisée pour la régulation des rythmes cardiaques anormaux, comme l'arythmie ou la tachycardie. Ils peuvent également être utilisés en seconde intention dans le traitement de l'hypertension artérielle, chez les patients ayant souffert d'angine de poitrine afin de prévenir la survenue d'accidents cardiaques, ainsi que sous forme de collyres pour diminuer les effets des glaucomes..
Les récepteurs bêta-adrénergiques, ciblés par les bêtabloquants, sont situés entre autres au niveau du cœur, des muscles lisses, des reins, des poumons et des vaisseaux sanguins. Lorsqu'ils sont activés par les neurotransmetteurs du système adrénergique (par exemple l'adrénaline), ils entraînent en général une augmentation du stress et du métabolisme en activant le système nerveux sympathique. Les bêtabloquants prennent la place des neurotransmetteurs sur les récepteurs bêta-adrénergiques, mais ne provoquent pas de réaction de la part de ces derniers. Ils sont ainsi définis comme antagonistes de ces récepteurs. : ils bloquent les effets des récepteurs bêta-adrénergiques et du système nerveux sympathique. Cela entraîne une diminution de la pression artérielle et permet de traiter les risques associés à de nombreuses pathologies cardiaques, mais aussi neurologiques (la migraine) ou oculaires (les glaucomes).
Les premiers bêtabloquants ont été synthétisés au début des années soixante, ce qui a permis une révolution dans le traitement des pathologies cardiaques. James W. Black, qui a synthétisé le propranolol, premier bêtabloquant d'usage médical, a été récompensé en 1988 par le prix Nobel de médecine..
Un traitement par bêtabloquant ne doit en aucun cas être arrêté brutalement, surtout chez les patients souffrant de pathologies coronaires, car un arrêt brutal peut causer des troubles du rythme potentiellement mortels par effet rebond.
Indications et usages Tous les bêtabloquants ne sont pas efficaces de manières équivalentes dans toutes les situations. Leurs caractéristiques diffèrent selon la molécule, et les laboratoires les fabriquant n'ont pas systématiquement testé leurs molécules pour toutes les indications. Par exemple, un bêtabloquant utilisé dans le traitement du glaucome ne sera pas forcément utilisable pour la prévention des angines de poitrine, soit par manque d'efficacité, soit par manque de données scientifiques.
Hypertension Les bêtabloquants sont utilisés dans le traitement de l'hypertension artérielle chronique.
L'action directe des bêtabloquants sur les récepteurs bêta-adrénergiques, en tant qu'antagoniste, entraîne une diminution du rythme cardiaque (chronotrope négatif), une diminution de la contractilité myocardique (inotrope négatif) et une diminution de la production de rénine, enzyme responsable d'une augmentation de la pression artérielle. Tous ces effets permettent la diminution de la pression artérielle, grâce à un débit plus faible et régulier. Ils diminuent le travail du cœur et sa consommation en oxygène.
Les bêtabloquants ne constituent cependant plus le premier choix de classe thérapeutique dans l'hypertension sans maladies cardiovasculaires, ou dans l'hypertension sans complications, notamment chez les patients de plus de 60 ans. En effet, ils sont moins protecteurs que les autres classes d'antihypertenseurs vis-à-vis du risque d’accident vasculaire cérébral et n'ont pas d'influence sur la mortalité. Ils diminuent cependant le risque d'apparition de maladies cardiovasculaires. Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) leur sont donc généralement préférés en première intention. Chez les patients insuffisants cardiaques ou ayant des troubles coronariens, ils gardent cependant une place de choix dans les traitements de première ligne.
Ils peuvent également être traiter une crise hypertensive.
Cardiopathies
Arythmie Certains bêtabloquants sont utilisés en tant que médicaments antiarythmiques et constituent la classe II de la classification de Vaughan Williams. Ils sont efficaces pour ralentir un rythme cardiaque trop rapide (tachycardie) et pour prévenir la survenue de trouble du rythme auriculaire ou ventriculaire. Ils présentent un effet stabilisateur de membrane en inhibant les canaux ioniques cardiaques, ce qui ralentit la conduction au niveau du nœud atrioventriculaire.
Ils sont également utilisés par voie intraveineuse dans le traitement d'urgence de certaines tachycardies supraventriculaires.
Les bêtabloquants utilisés dans cette indication sont, entre autres, le sotalol (également membre de la classe III de Vaughan Williams), le propranolol, le nadolol, le métoprolol ou encore l'aténolol.
Syndrome du QT long Certains bêtabloquants sont utiles dans le traitement du syndrome du QT long, qui peut causer des tachycardies ventriculaires avec torsades de pointes et donc des arythmies. Le nadolol serait plus efficace que les autres bêtabloquants pour le génotype LQT1, tandis que le sotalol serait plus efficace pour le génotype LQT2. Les bêtabloquants les plus utilisés pour cette indications sont le métoprolol (avec une efficacité médiocre), l'aténolol, le propranolol, le sotalol et surtout le nadolol. Ils n'abaissent pas (ou rarement) l'onde QT, mais diminuent le risque de tachycardie ventriculaire et donc le risque de complications (dont les décès).
Insuffisance cardiaque L'utilisation des bêtabloquants en cas d'insuffisance cardiaque est plus récente. Elle est quelque peu paradoxale puisqu'ils diminuent la contraction du muscle cardiaque et contrecarrent l'effet du système adrénergique, utile pour le maintien du débit cardiaque. La première utilisation date de 1975. Leur efficacité est actuellement largement démontrée tant dans la réduction de la mortalité que des événements indésirables graves. Tous les bêtabloquants n'ont cependant pas été étudiés dans cette indication : seuls le métoprolol, le bisoprolol, le nébivolol Flather MD, Shibata MC, Coats AJ « (SENIORS) » Eur J, 2005;26:215-25 et le carvédilol ont prouvé une efficacité en cas d'insuffisance cardiaque avec une fraction d'éjection basse (dysfonction systolique). En cas d'insuffisance cardiaque avec fonction systolique préservée, l'indication des bêtabloquants est plus discutée.
Maladie coronarienne
Angor ou angine de poitrine Les bêtabloquants sont utilisés dans la maladie coronarienne en tant que traitement de fond de l'angor, afin de prévenir l'apparition de crises angineuses. Ils sont souvent utilisés comme traitement de première intention pour cette pathologie. Ils sont utiles dans cette indication car ils diminuent le travail cardiaque et la consommation myocardique d’oxygène.
Prévention secondaire des syndromes coronariens aigus Après un infarctus du myocarde, ils diminueraient significativement le risque de mort de causes cardiovasculaires, mais réduisent également le risque de décès toutes causes confondus. En 2025, ces résultats sont contestés par une étude hispano-italienne à grande échelle ne retrouvant pas de réduction des événements cardiovasculaires après un infarctus du myocarde sans réduction du FEVG, mais une autre étude dano-norvégienne d'ampleur publiée à la même date contredit cette première étude. L'intérêt des bêtabloquants en traitement post-infarctus n'est donc pas encore clairement établi.
Migraine Les bêtabloquants sans activité sympathomimétique intrinsèque peuvent aussi être utilisés en prophylaxie de la migraine réfractaire aux traitements antimigraineux de crise.. Ils sont le traitement de fond de première intention pour les migraines épisodiques et pour les migraines avec céphalées par abus médicamenteux, particulièrement chez les patients qui souffrent d'anxiété ou de coronaropathies.
En France, les bêtabloquants utilisés dans le traitement de fond des migraines épisodiques sont le propranolol et le métoprolol.. Le topiramate, l'amitriptyline et les gépants sont d'autres traitements de fond de la migraine ayant une autorisation de mise sur le marché (AMM) dans cette indication, et constitue l'alternative thérapeutique pour les patients contre-indiqués aux bêtabloquants . Le topiramate est par ailleurs le traitement de première intention pour les migraines chroniques, le niveau de preuve pour les bêtabloquants étant moins bon pour ce type de migraine.
Le propranolol, le nadolol, l'aténolol et le métoprolol ont tous démontré une efficacité dans la diminution du nombre mais aussi de la sévérité des crises. Les bêtabloquants avec activité sympathomimétique intrinsèque, ne présentent pas d'efficacité dans le traitement des migraines.
Le mécanisme expliquant l'effet des bêtabloquants sur les migraines est mal élucidé. Cela est dû en partie au fait que le mécanisme même des migraines n'est pas encore bien compris. L'efficacité des bêtabloquants sur les migraines semble dû non pas à un effet vasculaire direct, mais à la diminution de l'activité du système nerveux sympathique, diminuant ainsi l'hyperexcitabilité de certaines zones cérébrales associées aux migraines. Dans le cas des migraines hypertensives, la diminution de la pression artérielle permet d'empêcher l'hypertension de causer la migraine. La lipophilie du propranolol, du métoprolol et du timolol leur permet de traverser la barrière hémato-encéphalique, ce qui permet une activité au niveau central. Le nadolol cependant ne traverse pas cette dernière, ce qui laisse suggérer que l'efficacité du nadolol sur les migraines est dû à un autre mécanisme, ce qui supposerait qu'un effet périphérique, et non central, pourrait être la raison de l'efficacité des bêtabloquants dans la migraine. Le propranolol et le timolol semblent également avoir une action antagoniste sur les récepteurs sérotoninergiques 5HT2B et 5HT2C, ce qui pourrait expliquer en partie leur efficacité sur les migraines, ces récepteurs étant responsables d'une activation corticale pouvant entraîner la migraine.
Glaucomes Les bêtabloquants sont utilisés dans le traitement des glaucomes sous forme de collyres. Ils agissent en diminuant la pression intraoculaire par diminution de la sécrétion de l'humeur aqueuse. Les bêtabloquants inhibent les nerfs du système nerveux sympathique situés au niveau de l'épithélium ciliaire. Ces nerfs contrôlent la sécrétion de l'humeur aqueuse, leur inhibition permet donc la diminution de cette sécrétion. Les glaucomes à angles ouverts sont sujets à un traitement à long terme, tandis que les glaucomes à angle fermés constituent une urgence ophtalmique, les collyres y sont donc utilisés combinés avec d'autres molécules traitant les glaucomes afin de résoudre l'urgence. Les autres substances utilisées pour traiter les glaucomes sont les analogues des prostaglandines, les inhibiteurs de l’anhydrase carbonique et plus rarement les substances cholinergiques.
Le bêta-bloquant le plus utilisé dans ce cadre est le timolol. Le lévobunolol est également plus rarement utilisé (une seule spécialité en France). Le dosage prescrit varie selon l'intensité de la tension intra-oculaire. L'administration est en général effectuée deux fois par jour afin de maintenir une efficacité optimale pendant la journée entière.
Ce mécanisme peut entraîner une sécheresse ainsi qu'une irritation oculaire, en raison de la diminution de la sécrétion aqueuse. Ces effets indésirables sont relativement fréquents. Comme pour tout collyre, il est recommandé d'obstruer le canal lacrymal avec son doigt lors de l'administration pour éviter un passage du collyre dans le sang, ce qui pourrait causer des effets indésirables systémiques (voir effets indésirables).
Autres indications thérapeutiques