vignette|class=skin-invert-image|Structure chimique du salbutamol, un β2-mimétique La classe des bêta-2-mimétiques ou Bêta-2-stimulants (ou agonistes β-2 adrénergiques) fait partie des bronchodilatateurs, médicament destiné à traiter ou à prévenir la bronchoconstriction ou bronchospasme, dans une maladie telle que l'asthme.
Mécanisme d'action Le récepteur β2-adrénergique est présent dans muscles lisses du poumon. Lorsqu'il est activé, il permet la relaxation des muscles. Les muscles relâchés permettent d'augmenter le diamètre de la lumière bronchique.
Les récepteurs β-adrénergiques sont couplés aux protéines Gs. Une stimulation agoniste aux récepteurs β va augmenter l'activité de l'adénylate cyclase qui va elle-même augmenter l'activité de l'APM cyclique (APMc). L'APMc va ensuite activer les protéines-kinase A (PKA) qui va phosphoryler d'autres protéines dont la myosin light chain kinase (MLCK), responsable de la contraction musculaire. La phosphorylation des MLCK va limiter son activation par le complexe calcium-calmoduline et donc limiter la contraction musculaire. Un complémentaire à partir de l'AMPc va également permettre de diminuer la présence du calcium et réduire l'activation de la calmoduline.
Effets indésirables Les effets indésirables surviennent notamment lors de la prise du médicament par voie parentérale ou oral :
une tachycardie secondaire à la vasodilatation périphérique. La tachycardie peut s’accompagner de palpitations ; des tremblements, des sueurs, de l’agitation ; des effets plus graves comme un œdème pulmonaire, ischémie myocardique, arythmies cardiaques, sont exceptionnels ; des aggravations de l’asthme ont été observées chez des malades recourant à une posologie élevée de β-2-mimétiques, mais on ne sait pas s’il s’agit d’une évolution spontanée de la maladie ou d’un effet indésirable des β-2-mimétiques. Les excipients, en particulier le sulfite, pourraient contribuer aux effets indésirables. La perte possible de l’activité bronchodilatatrice des β-2-mimétiques pourrait être atténuée par la prise de glucocorticoïdes.
Exemples Cette classe comprend des médicaments à action rapide tels que : le salbutamol (Albutérol, Ventoline) ; le (spécialité Maxair) ; la terbutaline (Bricanyl) ; et des médicaments plus lents agissant sur une plus longue période tels que : le salmétérol (Sérévent) ; le formotérol (Foradil) ; le bambutérol (Oxéol).
Utilisation Les Bêta-2-mimétiques ne sont plus préconisés dans les cas de menace d'accouchement prématuréAnotayanonth S, Subhedar NV, Neilson JP, Harigopal S, Betamimetics for inhibiting preterm labour, Cochrane Database Syst Rev, 2004;4:CD004352, afin de faire cesser les contractions utérines, en effet il existe des contre-indications cardiaques. Les formes injectables gardent toutefois une restriction d'utilisation.
Notes et références
Articles connexes Bronchodilatateur Asthme