A fenitoin a hidantoinok közé tartozó antiepileptikum, erős görcsgátló hatású. Hiperpolarizációval stabilizáló hatást fejt ki a központi és környéki idegek membránjaira. Ezáltal gátolja a görcspotenciálok terjedését az agykéregben. Inhibitorimpulzusok serkentése a kisagyban támogatja a görcsoldó hatást. A fenitoin antiaritmiás hatásának alapja is a membránstabilizáló effektus. A repolarizáló K+-kiáramlás megerősödik (hiperpolarizáció). A fenitoin, ellentétben a helyi érzéstelenítőkkel, nem gyakorol befolyást az idegrostok ingervezetési képességére. Változatlan marad az ingerküszöb és a normális ingerfolyamat. Ugyanakkor a fenitoin stabilizálja a neuron sejtmembránját az ismételt stimulusokkal szemben.
Hivatalos formái
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben az alábbi formákban hivatalos.
Fenitoin Phenytoinum Fenotoin nátrium Phenytoinum natricum
Farmakokinetikai tulajdonságok
A fenitoin hatékonynak bizonyult számtalan állatkísérletben modellezett generalizált konvulzív betegségben (epilepszia), meglehetősen hatékony a parciális rohamokban, míg relatíve hatástalan a mioklónusos rohamokban. Általában inkább emeli a rohamküszöböt és megelőzi a roham aktivitás szétterjedését, mintsem kivédi az elsődleges fókusz kisülését. A fenitoin antikonvulzív hatásmechanizmusa még nem teljesen ismert, a feltételezett hozzájáruló hatások a következők lehetnek: Nem szinaptikusan a Na-vezetés csökkentése, a Na-ionok kiáramlásának fokozása, az ismétlődő kisülések blokkolása és a poszttetániás potenciál csökkentése. Posztszinaptikusan a GABA-mediált gátlás fokozása és az excitátoros szinaptikus transzmisszió csökkentése. Preszinaptikusan a Ca-beáramlás csökkentése és a neurotranszmitterek felszabadulásának gátlása.
Fordítás
Kategória:ATC N03 Kategória:Imidek Kategória:VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben hivatalos anyagok Kategória:Karbamidszármazékok