A toloxaton (INN: Toloxatone) depresszió elleni gyógyszer. Szelektív,Csak a monoamin-oxidáz A enzimet gátolja, a MAO-B-t nem, így kevesebb a mellékhatása. reverzibilisA gyógyszer nem kovalens, hanem ennél gyengébb kémiai kötéssel kapcsolódik az enzimhez, így gátló hatása egy idő után elmúlik, és a MAO-A enzim újra működőképessé válik. Lásd . .
Hatásmód A monoamin-oxidáz A enzim gátlása megakadályozza, hogy a szervezet lebontsa a szerotonint, melatonint, adrenalint és noradrenalint, melyek csökkent mennyisége okozza a depressziót mai tudásunk szerint.
A toloxaton az emésztőrendszerből gyorsan felszívódik, és teljes egészében metabolizálódik. Legfőbb metabolitja a 3-(3–karboxifenil)-5–hidroximetil–2–oxozalidinon,A benzolgyűrűn levő metilcsoport oxidálódik karboxilcsoporttá. mely 80%-ban a vizelettel ürül.
Mellékhatások, ellenjavallatok A toloxaton ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Mellékhatások: vizelési zavarok, székrekedés, szédülés, álmatlanság. hirtelen fellépő súlyos, akár életveszélyes májgyulladás.
Más antidepresszánsokkal együtt szedve megnő a okozta hirtelen vérnyomásemelkedés (sajt-effektus) és veszélye.
Adagolás Felnőtteknek naponta 3×200 mg szájon át. Altatásban végzett beavatkozás előtt 6 órával abba kell hagyni a szedést.
A szedés megkezdése előtt ellenőrizni kell a beteg vérnyomását.
Fizikai/kémiai tulajdonságok Fehér színű kristályos szilárd anyag, mely vízben alig (4,5 mg/l), dimetil-szulfoxidban jól oldódik. LD50-értéke egereken szájon át 1500–1850 mg/tskg. Ember esetén 2 g feletti adagnál tapasztaltak mérgezéses tüneteket. Készítmények A nemzetközi gyógyszer-kereskedelemben:Toloxatone (Drugs-About.com) Humoryl Perenum Umoril
Jegyzetek
Források Toloxatone Toloxatone (Sigma-Aldrich) Toloxatone (DrugFuture.com) Toloxatone (Analysis of Drugs and Poisons)
További információk Dingemanse J, Berlin I, Payan C, Thiede HM, Puech AJ.: Comparative investigation of the effect of moclobemide and toloxatone on monoamine oxidase activity and psychometric performance in healthy subjects. (PubMed) R. Vistelle1, D. Lamiable, M. Zinsou, A. Leon, M. Wiczewski: Toloxatone pharmacokinetics in the plasma and cerebrospinal fluid of the rabbit (Wiley Online Library) Toloxatone Mass Spectrum (MassBank) Humoryl (wikigenes) Claudia Lamanna, Maria Stefania Sinicropi, Paola Pietrangeli, Filomena Corbo, Carlo Franchini, Bruno Mondovì, Maria Grazia Perrone and Antonio Scilimati: Synthesis and biological evaluation of 3-alkyloxazolidin-2-ones as reversible MAO inhibitors (ARKIVOC 2004 (v) 118-130)
Kapcsolódó szócikkek antidepresszáns
Kategória:Monoamin-oxidáz-gátlók Kategória:Oxazolidinek Kategória:Alkoholok