thumb|Ácido valpróico, estiripentol, clobazam e midazolam são exemplos de anticonvulsivantes.
Um anticonvulsivo ou antiepilético é uma classe de fármacos utilizada para a prevenção e tratamento das crises convulsivas e epiléticas, neuralgias e também no tratamento de transtornos de humor, como transtorno bipolar e ciclotimia.Delucia R, Filho RMO, Planeta CS, et al. Farmacologia integrada. 3ª Ed, Rio de Janeiro: Editora Revinter; 2007. p. 247-50. Os anticonvulsivos funcionam suprimindo a ativação rápida e excessiva dos neurônios durante convulsões e também evitam que a convulsão se espalhe pelo cérebro. Alguns pesquisadores observaram que os anticonvulsivos podem diminuir o QI em crianças, porém efeitos colaterais como esse devem ser comparados com o risco que as crises convulsivas em crianças carregam, como o risco de sequelas neurológicas e morte.
Fármacos anticonvulsivos podem atuar bloqueando os canais de sódio ou intensificar a função do ácido gama-aminobutírico. Vários anticonvulsivos possuem mecanismos de ação múltiplos ou desconhecidos.
Há uma série de matérias para os anticonvulsivos, elaborados com gorduras, derivados de frutose, ureia, triazinas, valprolamidas, entre outros.
Fármacos
Aldeídos Paraldeído: usado particularmente onde não há métodos de ressuscitação disponíveis ou quando a respiração do paciente está comprometida pois, diferente do diazepam e de outros benzodiazepínicos, não suprime a respiração em doses terapêuticas.
Barbitúricos Barbitúricos são fármacos que agem como depressores do sistema nervoso central e por conta disso, produzem um amplo espectro de efeitos, desde sedação até anestesia. Fenobarbital Metilfenobarbital Barbexaclona
Benzodiazepínicos Os benzodiazepínicos são fármacos com propriedades hipnóticas, ansiolíticas, anticonvulsivas, amnésicas e de relaxamento muscular. Agem como depressores do sistema nervoso central. A potência relativa de cada um desses fármacos varia bastante e influencia as indicações do fármaco. Uso a longo-prazo pode ser problemático devido ao desenvolvimento de tolerância aos efeitos anticonvulsivos e dependência. Clobazam Clonazepam Clorazepato Diazepam Midazolam Lorazepam
Carboxamidas Carbamazepina Oxcarbazepina Eslicarbazepina
Ácidos graxos Valproatos — ácido valpróico, valproato de sódio, valproato semi-sódico. Vigabatrina Progabida
Derivados da frutose Topiramato
Análogos do ácido gama-aminobutírico Gabapentina Pregabalina
Hidantoínas Fenitoína Etotoína Mefenitoína
Pirrolidinas Brivaracetam Levetiracetam Seletracetam
Triazinas Lamotrigina
Uso na gravidez Todos os anticonvulsivantes tem risco de deformidades entre 2% e 16%, mas a epilepsia em si também aumenta dobra ou triplica o risco. Em um grupo de mais de 500 mulheres com epilepsia que não tomavam nenhum medicamento anticonvulsivante a incidência foi de 8,5% de deformidades fetais. Quanto mais graves as crises maior o risco. O risco é maior se está associado a outros anticonvulsivantes chegando a 25% quando se tomam 4 anticonvulsivantes simultaneamente. Tomado sozinho o risco é deCristina Rebordosa e Cristina Aguilera. Seguridad de los fármacos antiepilépticos durante el embarazo. Medicina Clínica Vol. 122. Núm. 17. Maio de 2004. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22551726: Ácido valproico: 16,0% Gabapentina: 6,5% Carbamazepina: 3% Topiramato: 3% Lamotrigina: 1,8% Outros: em média 2,4%
Estudos indicam que cerca de 90% nascem sem nenhum defeito. Os defeitos mais frequentes causados pelos anticonvulsivos foramPennell PB. The importance of monotherapy in pregnancy. Neurology 2003;60(Suppl 4):31-8. : Cardíacos (1,5 a 2%) Fenda palatina (1,4%) Anomalias urogenitais (1,7%) Defeitos neurológicos (1 a 3,8%) Aborto espontâneos ou natimorto (4%)
Nota: Os defeitos neurológicos são mais comuns com carbamazepina e valproato. Enquanto em um estudo com topiramato, os únicos defeitos foram fenda palatina. O uso de ácido fólico após o início da gravidez não reduziu o risco de deformidades significativamente em mulheres com epilepsia.
Uso na lactância Em relação à amamentação, alguns anticonvulsivantes passam para o leite materno em quantidades clinicamente significativas, incluindo primidona e levetiracetam. Por outro lado, valproato, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina provavelmente não passam para o leite materno em quantidades clinicamente importantes.Harden CL, Pennell PB, Koppel BS; et al. (May 2009). "Management issues for women with epilepsy--focus on pregnancy (an evidence-based review): III. Vitamin K, folic acid, blood levels, and breast-feeding: Report of the Quality Standards Subcommittee and Therapeutics and Technology Assessment Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Epilepsy Society". Epilepsia 50 (5): 1247–55. É importante usar doses menores e apenas um fármaco durante a lactação, pois m estudos com animais indicam que causam neurodegeneração nos recém-nascidos.Bittigau P, Sifringer M, Genz K; et al. (May 2002). "Antiepileptic drugs and apoptotic neurodegenereation in the developing brain". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 99 (23): 15089–94. doi:10.1073/pnas.222550499.
Historia As drogas mais antigas como carbamazepina, fenitoína, ácido valproico, fenobarbital e os anticonvulsivos mais recentes como gabapentina, lamotrigina, oxcarbazepina ou topiramato se diferenciam pouco em eficácia tanto em prevenir crises generalizadas quanto parciais, mas as mais novas geralmente a tem menos efeitos colaterais e são mais caras. Recomenda-se experimentar várias drogas ao longo dos anos até encontrar a que cause menos efeitos colaterais e maiores benefícios a cada paciente.AAN Guideline Summary for CLINICIANS EFFICACY AND TOLERABILITY OF THE NEW ANTIEPILEPTIC DRUGS, I: TREATMENT OF NEW ONSET EPILEPSY.
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