O aliscireno ou alisquireno, também conhecido pelos nomes comerciais Rasilez e Tekturna, é um medicamento utilizado pela medicina como anti-hipertensivo. Foi aprovado para comercialização em janeiro de 2008. É tambem encontrado em associação com hidroclorotiazida, um diurético tiazídico, recebendo o nome comercial de Rasilez HCT. A associação tem tempo de ação efetiva de aproximadamente 24 horas.http://www.farmacia.com.pt/index.php?name=News&file=article&sid=5377http://www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/rasilez/H-780-pt1.pdfhttp://www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/rasilezHCT/H-964-pt1.pdf
Propriedades
Pertence ao grupo dos medicamentos inibidores da renina.
Mecanismo de ação O aliscireno promove um bloqueio do sítio catalítico da renina. A renina é uma enzima altamente específica. Seu único substrato conhecido é o angiotensinogênio. O aliscireno impede a clivagem do angiotensinogênio e a produção de angiotensina I. Ocorre uma diminuição da atividade plasmática da renina, ou seja de sua função catalítica, mas existe um aumento da massa de renina circulante.
Metabolismo A absorção do alisquireno é de menos de 3% de sua dose quando admnistrado por via oral. Com esta via de administração menos de 1% da dose oral tem excreção renal. Quando administrado por via endovenosa, menos de 10% é eliminado por via renal, sendo na maior parte inalterado (não metabolizado). A principal via de eliminação é biliar, sendo igualmente em sua maioria alisquireno inalterado. A metabolização, que é de pouca monta, se dá pelo citocromo P450 3A4, formando um produto O-demetilado.
Interação medicamentosas Não existe interação significativa com drogas como cimetidina, warfarina, lovastatina, celecoxib, e atenolol.
Ligações externas Lista atualizada de Ensaios Clínicos registrados no U.S. National Institutes of Health. at the U.S. Food and Drug Administration website
Categoria:Inibidores da renina Categoria:Éteres