A pregabalina, vendida sob a marca Lyrica, entre outras, é um medicamento anticonvulsivante, analgésico e ansiolítico usado para tratar epilepsia, dor neuropática, fibromialgia, síndrome das pernas inquietas, abstinência de opioides e transtorno de ansiedade generalizada (TAG). A pregabalina também possui propriedades antialodínicas. Seu uso na epilepsia é uma terapia complementar para crises parciais. É um medicamento gabapentinoide. Quando usado antes da cirurgia, reduz a dor, mas resulta em maior sedação e distúrbios visuais. É tomado por via oral.
Os efeitos colaterais comuns incluem dor de cabeça, tontura, sonolência, confusão, problemas de memória, má coordenação, boca seca, problemas de visão e ganho de peso. Efeitos colaterais graves podem incluir angioedema, uso indevido de drogas e aumento do risco de suicídio. Quando a pregabalina é tomada em altas doses por um longo período de tempo, pode ocorrer dependência, mas se tomada nas doses habituais, o risco é baixo. O uso durante a gravidez ou amamentação não é seguro. A pregabalina é um gabapentinoide e atua inibindo certos canais de cálcio.
A pregabalina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 2004. Foi desenvolvida como uma sucessora para a gabapentina. Está disponível como medicamento genérico em vários países, incluindo os Estados Unidos a partir de 2019 e no Brasil desde 2013.https://www.smerp.com.br/anvisa/?ac=prodDetail&anvisaId=1832602600086 Uma versão genérica da formulação de liberação prolongada está disponível nos Estados Unidos, mas não no Brasil. Nos EUA, a pregabalina é uma substância controlada do Anexo V sob a Lei de Substâncias Controladas de 1970, e no Brasil ela faz parte dos medicamentos restritos por receita médica C3.https://consultaremedios.com.br/pregabalina/bula É uma substância controlada Classe C no Reino Unido.
Usos médicos esquerda|miniaturadaimagem| Caixa de cápsulas de Lyrica (pregabalina) de 150 mg da Finlândia
Convulsões A pregabalina é útil quando adicionada a outros tratamentos, quando esses outros tratamentos não estão controlando a epilepsia parcial. Seu uso sozinho é menos eficaz do que alguns outros medicamentos para convulsões. Não está claro como ela se compara à gabapentina para esse uso.
Dor neuropática A Federação Europeia de Sociedades Neurológicas recomenda a pregabalina como agente de primeira linha para o tratamento da dor associada à neuropatia diabética, neuralgia pós-herpética e dor neuropática central. Uma minoria obtém benefícios substanciais e um número maior obtém benefícios moderados. É dado igual peso como gabapentina e antidepressivos tricíclicos como um agente de primeira linha, no entanto, os últimos são menos caros.
Estudos demonstraram que doses mais altas de pregabalina estão associadas a maior eficácia.
O uso da pregabalina na dor neuropática associada ao câncer é controverso; embora tal uso seja comum. Foi examinado para a prevenção da dor crônica pós-cirúrgica, mas sua utilidade para esse fim é controversa.
A pregabalina geralmente não é considerada eficaz no tratamento da dor aguda. Em ensaios que examinaram a utilidade da pregabalina para o tratamento da dor aguda pós-cirúrgica, nenhum efeito nos níveis gerais de dor foi observado, mas as pessoas precisaram de menos morfina e tiveram menos efeitos colaterais relacionados aos opioides. Vários mecanismos possíveis para a melhora da dor têm sido discutidos.
Transtornos de ansiedade A pregabalina é moderadamente eficaz e segura para o tratamento do transtorno de ansiedade generalizada. Também é eficaz no tratamento de curto e longo prazo do transtorno de ansiedade social e na redução da ansiedade pré -operatória. No entanto, há preocupação quanto ao uso off-label da pregabalina devido à falta de fortes evidências científicas de sua eficácia em múltiplas condições e seus efeitos colaterais comprovados.
A Federação Mundial de Psiquiatria Biológica recomenda a pregabalina como um dos vários agentes de primeira linha para o tratamento do transtorno de ansiedade generalizada, mas recomenda outros agentes, como os ISRSs, como tratamento de primeira linha para transtorno obsessivo-compulsivo e transtorno de estresse pós-traumático (TEPT). Para PTSD, a pregabalina como tratamento complementar parece ser eficaz.
Transtorno de ansiedade generalizada A pregabalina parece ter efeitos ansiolíticos semelhantes aos benzodiazepínicos com menor risco de dependência. Os efeitos da pregabalina aparecem após uma semana de uso, e são semelhantes em eficácia ao lorazepam, alprazolam e venlafaxina, mas a pregabalina demonstrou superioridade ao produzir efeitos terapêuticos mais consistentes para sintomas psicossomáticos de ansiedade. Ensaios de longo prazo demonstraram eficácia contínua sem o desenvolvimento de tolerância e, além disso, ao contrário dos benzodiazepínicos, tem um efeito benéfico no sono e na arquitetura do sono, caracterizado pelo aprimoramento do sono de ondas lentas. Produz comprometimento cognitivo e psicomotor menos grave em comparação com os benzodiazepínicos.
Uma revisão de 2019 descobriu que a pregabalina reduz os sintomas de TAG e geralmente é bem tolerada.
Outros usos Embora a pregabalina às vezes seja prescrita para pessoas com transtorno bipolar, não há evidências que mostrem sua eficácia.
Não há evidência e risco significativo no uso de pregabalina para dor ciática e lombalgia. A evidência de benefício na abstinência de álcool, bem como na abstinência de certas outras drogas, é limitada desde 2016.
Um estudo concluiu que a pregabalina pode ser uma medicação profilática útil para enxaquecas.Calandre EP, Garcia-Leiva JM, Rico-Villademoros F, Vilchez JS, Rodriguez-Lopez CM.
Efeitos adversos A exposição à pregabalina está associada a ganho de peso, sonolência e fadiga, tontura, vertigem, inchaço das pernas, visão perturbada, perda de coordenação e euforia. Tem um perfil de efeitos adversos semelhante a outros depressores do sistema nervoso central. Embora a pregabalina seja um depressor e anticonvulsivante, às vezes pode, paradoxalmente, induzir convulsões, particularmente em grandes superdosagens. As reações adversas medicamentosas associadas ao uso de pregabalina incluem:Pfizer Australia Pty Ltd.
Muito comuns (>10% das pessoas que tomam pregabalina): tonturas, sonolência. Comuns (1–10% das pessoas que tomam pregabalina): visão turva, diplopia, aumento do apetite e subsequente ganho de peso, euforia, confusão, sonhos vívidos, alterações na libido (aumento ou diminuição), irritabilidade, ataxia, alterações de atenção, sensação de euforia, coordenação anormal, comprometimento da memória, tremores, disartria, parestesia, vertigem, boca seca e constipação, vômitos e flatulência, disfunção erétil, fadiga, edema periférico, sensação de embriaguez, andar anormal, astenia, nasofaringite, aumento do nível de creatina quinase. Incomuns (0,1–1% das pessoas que tomam pregabalina): depressão, letargia, agitação, anorgasmia, alucinações, mioclonia, hipoestesia, hiperestesia, taquicardia, salivação excessiva, hipoglicemia, sudação, rubor, erupção cutânea, cãibras musculares, mialgia, artralgia, incontinência urinária, disúria, trombocitopenia, cálculo renal. Raros (<0,1% das pessoas que tomam pregabalina): neutropenia, bloqueio cardíaco de primeiro grau, hipotensão, hipertensão, pancreatite, disfagia, oligúria, rabdomiólise, pensamentos ou comportamentos suicidas.
Casos de uso recreativo, com efeitos adversos associados, foram relatados.
Em uma revisão sistemática da literatura sobre distúrbios do movimento secundários à pregabalina, os autores encontraram 46 artigos contendo 305 casos. Os movimentos anormais encontrados foram ataxia, tremores, mioclonia, parkinsonismo, síndrome das pernas inquietas, distonia, discinesia e acatisia.
Sintomas de abstinência Após a interrupção abrupta ou rápida da pregabalina, algumas pessoas relataram sintomas sugestivos de dependência física. O FDA determinou que o perfil de dependência de substância da pregabalina, conforme medido por uma lista de verificação de abstinência física pessoal, era quantitativamente menor do que os benzodiazepínicos. Mesmo as pessoas que interromperam o uso de pregabalina por um curto período experimentaram sintomas de abstinência, incluindo insônia, dor de cabeça, náusea, ansiedade, diarréia, sintomas semelhantes aos da gripe, nervosismo, depressão maior, dor, convulsões, hiperidrose e tontura.
Gravidez Não está claro se é seguro para uso na gravidez com alguns estudos mostrando danos potenciais.
Depressão Respiratória Em dezembro de 2019, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA alertou sobre problemas respiratórios graves para aqueles que tomam gabapentina ou pregabalina quando usados com depressores do SNC ou para aqueles com problemas pulmonares.
A FDA exigiu que novas advertências sobre o risco de depressão respiratória fossem adicionadas às informações de prescrição dos gabapentinoides. A FDA também exigiu que os fabricantes de medicamentos conduzissem ensaios clínicos para avaliar melhor seu potencial de abuso, particularmente em combinação com opioides, porque o uso indevido e o abuso desses produtos juntos estão aumentando e o uso concomitante pode aumentar o risco de depressão respiratória.
Entre 49 relatos de casos submetidos ao FDA durante o período de cinco anos de 2012 a 2017, doze pessoas morreram de depressão respiratória com gabapentinoides, todas com pelo menos um fator de risco.
A FDA revisou os resultados de dois ensaios clínicos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo em pessoas saudáveis, três estudos observacionais e vários estudos em animais. Um estudo mostrou que usar pregabalina isoladamente e usá-la com um analgésico opioide pode deprimir a função respiratória. O outro estudo mostrou que a gabapentina sozinha aumentou as pausas respiratórias durante o sono. Os três estudos observacionais em um centro médico acadêmico mostraram uma relação entre os gabapentinoides administrados antes da cirurgia e a ocorrência de depressão respiratória após diferentes tipos de cirurgias. A FDA também revisou vários estudos em animais que mostraram que a pregabalina sozinha e a pregabalina mais opioides podem deprimir a função respiratória.
Overdose Uma superdose de Pregabalina geralmente consiste em sonolência grave, ataxia grave, visão turva, fala arrastada, movimentos espasmódicos incontroláveis graves (mioclonia), convulsões tônico-clônicas e ansiedade. Apesar desses sintomas, uma overdose geralmente não é fatal, a menos que seja misturada com outro depressor. Várias pessoas com insuficiência renal desenvolveram mioclonia enquanto recebiam pregabalina, aparentemente como resultado do acúmulo gradual da droga. A sobredosagem aguda pode manifestar-se por sonolência, taquicardia e hipertonia. As concentrações plasmáticas, séricas ou sanguíneas de pregabalina podem ser medidas para monitorar a terapia ou para confirmar um diagnóstico de envenenamento em pessoas hospitalizadas.
Farmacologia
Interações Nenhuma interação foi demonstrada in vivo. O fabricante observa algumas possíveis interações farmacológicas com opioides, benzodiazepínicos, barbitúricos, etanol (álcool) e outras drogas que deprimem o sistema nervoso central. Os inibidores da ECA podem aumentar o efeito adverso/tóxico da pregabalina. A pregabalina pode aumentar o efeito de retenção de líquidos de certos agentes antidiabéticos (tiazolidinedionas).
Farmacodinâmica direita|miniaturadaimagem| A pregabalina não é um agonista dos receptores GABA A ou GABA B.