Радиоакти́вные фармацевти́ческие препара́ты (радиофармпрепараты) — фармацевтические препараты, в составе которых присутствует нестабильный изотоп, делающий эти препараты радиоактивными. Излучение может использоваться либо для оценки метаболизма меченого изотопом вещества в организме, либо для угнетения тканей, абсорбировавших изотоп. Предназначены для медико-биологических исследований, радиоизотопной диагностики и лечения различных заболеваний, главным образом для лучевой терапии злокачественных опухолей.

Для диагностических целей применяются радиоизотопы, которые при введении в организм участвуют в исследуемых видах обмена веществ или изучаемой деятельности органов и систем, и при этом могут быть зарегистрированы методами радиометрии. Такие радиоактивные препараты, по возможности, имеют короткий эффективный период полураспада и слабо поглощающееся в тканях излучение низкой энергии, что обусловливает незначительную лучевую нагрузку на организм обследуемого.

Критерием выбора радиоактивных препаратов, предназначенных для лучевой терапии злокачественных новообразований, является возможность создания необходимой лечебной дозы ионизирующего излучения в области новообразования при минимальном воздействии на здоровые ткани. Такой эффект достигается как выбором вида и длительности облучения так и выбором метода доставки радиофармпрепарата к цели. Возможна доставка как через метаболизм организма с селективным накоплением радиоактивного изотопа в тканях, подлежащих облучению, так и хирургическими средствами в виде гранул, зондов, аппликационных повязок и др.

Классификация

Радиоактивные препараты подразделяются на открытые и закрытые:

В закрытых препаратах радиоактивный материал заключен в защитное покрытие или капсулу, предотвращающую радиоактивное загрязнение окружающей среды и контакт с радиоактивным соединением пациента и персонала. В открытых препаратах осуществляется прямой контакт радиоактивного вещества с тканями организма и окружающей средой.

Список используемых радиоизотопов ИзотопФормаПериод полураспадаВид и энергия излучения* [среднее значение]Применение11C20,385 минβ+1982,1 кэВ[390 кэВ]Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Метаболическое состояние сердца, оценка потребления аминокислот (метионин, лейцин) и синтеза белков, диагностика опухолей головного мозга, оценка метаболитического состояния паращитовидной железы, скорость метаболизма жирных кислот в миокарде13N9,97 минβ+1200,3 кэВДиагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Измерение кровотока, оценка миокардиальной перфузии15O122,24 сβ+1731,9 кэВ[735,28 кэВ]Позитроны почти мгновенно аннигилируют с электронами окружающего вещества, излучая при этом два гамма-кванта с энергией 511 кэВ и противоположно направленным импульсом.Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Исследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др.18FФДГ109,771 минβ+633,5 кэВДиагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Визуализация опухолей различных локализаций, оценка метаболизма глюкозы в миокарде, легких, мозге, диагностика болезни Альцгеймера, диагностика болезни диффузных телец Леви, диагностика болезни Паркинсона, локализация эпилептического очага.32P14,262 сутβ−1710,66 кэВ[694,9 кэВ] Внутритканевая и внутриполостная лучевая терапия опухолей; лечение полицитемии и связанных с ней нарушений. Для тех же целей может применяться 33P.60Co5,2714 годаβ−317,88 кэВпри лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др.γ1173,237 кэВ1332,501 кэВ85Kr10,756 годаβ−687,4 кэВисследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др.90Y64,1 чβ−2280,1 кэВ[933,7 кэВ]для внутритканевой и внутриполостной лучевой терапии (при лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др.)99mTc6,01 чγ140,511 кэВДиагностика с помощью гамма-камер опухолей головного мозга, изучение центральной и периферической гемодинамики и др.; исследование лёгких, печени, головного мозга и др.111In2,8047 сутγ171,28 кэВ245,40 кэВисследование лёгких, печени, головного мозга и др.113mIn113In — стабильный нерадиоактивный изотоп.1,6582 чγ391,69 кэВисследование печени и др.123I13 чγ160 кэВДиагностика с помощью гамма-камер щитовидной железы и нервной системы сердца.125I59,5 сутγ35 кэВЛечение онкологии предстательной железы методом брахитерапии.Диагностика для длительных исследований, где не хватает времени жизни иода-123.131I8,02070 сутβ−606,3 кэВ[191,58 кэВ]Лечение иодпоглощающих метастазов злокачественных опухолей щитовидной железы.Сопутствующие лечению исследования йодного обмена.γ364,489 кэВ133Xe5,243 сутβ−346,0 кэВ[100,5 кэВ]исследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др.γ80,997 кэВ192Ir73,827 сут.β−672 кэВ (50,46 %)при лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др.535 кэВ (43,55 %)γ468,0688 кэВ316,50618 кэВ308,45507 кэВ295,9565 кэВ316,50618 кэВ198Au2,69517 сутβ−962 кэВисследование лёгких, печени, головного мозга и др.; для внутритканевой и внутриполостной лучевой терапии опухолейγ411,80205 кэВ201Tl3,038 сутγ919,50 кэВпри ишемической болезни сердца — ишемия и инфаркт миокарда64Cu12,701 ± 0,002 чγВизуализация опухолей68Ga1,2 чВизуализация опухолей177Lu6,647 сутПри лечении опухолей

* β− — бета-частицы (электроны), излучающиеся при бета-минус-распаде; β+ — позитроны, излучающиеся при позитронном распаде; γ — гамма-кванты.

Примечания

Литература

Категория:Категории, не входящие в Фармакологический указатель

Категория:Фармакология Категория:Лекарственные средства