Зелквистинель (GATE-251, ранее AGN-241751) — перорально активный низкомолекулярный класса стинелов (), находящийся в разработке для лечения большого депрессивного расстройства компанией Syndeio Biosciences (ранее разрабатывался компанией Allergan).
Фармакология Зелквистинель действует через уникальный сайт связывания на NMDA-рецепторе, независимый от глицинового сайта, модулируя активность рецептора и усиливая синаптическую пластичность, опосредованную NMDA-рецепторами. Его механизм действия является сходным с механизмом действия , однако, в отличие от него, зелквистинель обладает пероральной биодоступностью, более высокой активностью и улучшенными лекарственными свойствами. Сообщается, что средний период полувыведения зелквистинеля составляет от 1,21 до 2,06 часов, а пиковые концентрации в плазме достигаются через 30 минут после приёма.
В доклинических исследованиях однократные дозы зелквистинеля продемонстрировали как быстродействующий (24 часа), так и продолжительный (1 неделя) антидепрессантоподобный эффект, а также усиление долгосрочной синаптической пластичности.
Клиническая разработка 23 июля 2018 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) предоставило статус ускоренного рассмотрения для разработки зелквистинеля в качестве нового экспериментального метода лечения большого депрессивного расстройства.
В 2019 году компания Allergan завершила исследование фазы IIA клинического исследования еженедельного приема зелквистинеля при большом депрессивном расстройстве. К третьей неделе две максимальные исследованные дозы показали снижение баллов депрессии по шкале MADRS на 9,5 и 10,6 баллов по сравнению со снижением на 7,7 балла при приеме плацебо. Этот результат был признан статистически и клинически значимым.
По состоянию на 2025 год зелквистинель проходит фазу IIB клинических испытаний по лечению депрессии, спонсируемых Syndeio Biosciences.
Примечания
Ссылки
AGN-241751 - AdisInsight
Категория:Антидепрессанты