Ампренавир (AGES- PharmMed , Stand: November 2009.) — препарат для лечения ВИЧ-инфекции, вызванной вирусом ВИЧ типа 1 (HIV-1), ингибитор вирусной протеазы «Agenerase (amprenavir) Capsules. Full Prescribing Information. Section Dosage and Administration». US Food and Drug Administration. GlaxoSmithKline and Vertex Pharmaceuticals Inc. Retrieved 29 November 2015.Moyle G, Gazzard B. Current knowledge and future prospects for the use of HIV protease inhibitors . Drugs 1996 May; 51 (5): 701-12.
Ампренавир применялся с 1999 по 2004 годы при терапии ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в составе комбинированной антиретровирусной терапии.
Ампренавир не выпускается с конца 2004 года, вместо него доступно пролекарство Фосампренавир — биохимический предшественник ампренавираValentino Stella, Ronald Borchardt, Michael Hageman, Reza Oliyai, Hans Maag, Jefferson Tilley. «Prodrugs: Challenges and Rewards», (2007), p. 175..
История Ампренавир был разработан Vertex Pharmaceuticals и в 1995 году был представлен широкой публике как новый противовирусный препаратWlodawer A, Vondrasek J: Inhibitors of HIV-1 protease: a major success of structure-assisted drug design. In: Annu Rev Biophys Biomol Struct. 27, 1998, S. 249-84. doi: 10.1146/annurev.biophys.27.1.249 . PMID 9646869 ..
Ампренавир был запатентован в 1992 году и одобрен для медицинского применения в 1999 году в США Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 509. ISBN 9783527607495.. Европейское агентство лекарственных средств одобрило применение препарата в октябре 2000 года.
Производство ампренавира было прекращено 31 декабря 2004 годаVassil St. Georgiev. National Institute of Allergy and Infectious Diseases, NIH: Volume 2: Impact on Global Health. (2009), p. 451.
Фармакологические свойства Фармакодинамика Ампренавир является ингибитором протеазы вируса ВИЧ типа 1 и более слабым ингибитором протеазы ВИЧ-2 на стадии посттрансляционного процессинга расщепляющей высокомолекулярный вирионный полипротеин на функциональные вирусные белки. Ингибирование протеазы ВИЧ-1 приводит к образованию несозревших, как следствие, невирулентных вирусных частиц.
Фармакокинетика
При пероральном приёме ампренавир быстро всасывается в кишечнике, его биодоступность — 86%. Связывание с белками плазмы — 90 %, максимальную аффинность проявляет по отношению к альфа-1 кислому гликопротеину.
Ампренавир метаболизируется в печени цитохромами P450: изозимом CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6 и CYP2C9, окисление идёт по тетрагидровурановому и аминофенильному фрагментам.
Максимальная концентрация ампренавира в плазме крови достигается у взрослых через 1—2 часа после приёма, у детей возрастами от 4 до 12 лет — от 1,1 до 1,4 часов. Период полувыведения — около 8 часов. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе препарата.
Эффективность и безопасность Применение Ампренавира в различных комбинациях привело к значительному снижение вирусной нагрузки ВИЧ примерно у половины пациентов.
Применение Как и другие активные вещества из группы ингибиторов протеазы ВИЧ, Ампренавир используется в сочетании с другими противовирусными препаратами для лечения инфекции, вызванной ВИЧ-1, у взрослых и детей старше четырёх лет.
Примечания
Литература
Категория:Средства для лечения ВИЧ-инфекции Категория:Неиспользуемые медицинские препараты