O-Desmetiltramadol (-{O-DT}-) je opioidni analgetik i glavni aktivni metabolit tramadola.
(+)-O-Desmetiltramadol je najvažniji metabolit tramadola, koji se proizvodi u jetri nakon konzumacije tramadola. Ovaj metabolit je znatno potentniji agonist μ opioidnog receptora nego početno jedinjenje.
Tramadol se demetiliše jetrenim enzimom -{CYP2D6}- na isti način kao i kodein, tako da su poput odgovora na kodein, osobe koje imaju manje aktivnu formu -{CYP2D6}- manje responsivne.
Dva enantiomera O-desmetiltramadola pokazuju veoma različite farmakološke profile. Oba, (+) i (-)-O-desmetiltramadol, su neaktivna kao inhibitori preuzimanja serotonina, ali (-)-O-desmetiltramadol zadržava aktivnost kao inhibitor noradrenalinskog preuzimanja.
Reference
Vidi još Bromadol Kodein Norbuprenorfin Norpetidin Nortilidin Tapentadol Muskarinski acetilholinski receptor M1 5--{HT2C}- Receptor
Spoljašnje veze
Категорија:Синтетички опиоиди Категорија:Феноли Категорија:Циклохексаноли Категорија:Амини Категорија:Ми опиоидни агонисти Категорија:Дизајниране дроге