Хлорфенамін (або хлорфенірамін) — синтетичний препарат, що є похідним фенілалкіламіну та належить до антигістамінних препаратів І покоління, переважно для перорального застосування, застосовувався також парентерально.http://www.medicus.ru/handbook/drugs/hlorfenamin.phtml У США та ряді інших країн хлорфенамін розповсюджується як самостійний монокомпонентний лікарський препарат під торговою назвою «Хлорфен-12».Chlorphen-12 В Україні хлорфенамін натепер застосовується виключно у складі комбінованих препаратів для симптоматичного лікування застуди.http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/2641 Грипекс Актив - база нормативно-директивних документів МОЗ УкраїниГрипоцитрон Кідс Лимон - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
Фармакологічні властивості Хлорфенамін — синтетичний препарат, що є похідним фенілалкіламіну та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Хлорфенамін, окрім дії на гістамінові рецептори, також діє на серотонінові та М-холінорецептори, та має седативний ефект.http://www.vidal.ru/drugs/molecule/215 Неселективність дії хлорфенаміну спричияє більшу кількість побічних ефектів при застосуванні препарату, у тому числі побічні ефекти з боку серцево-судинної та нервової систем.Руководство по рациональному использованию лекарственных средств под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшина Згідно експериментальних даних, надмірне застосування хлорфенаміну може спричинити розвиток деменції, або хвороби Альцгеймера, у зв'язку із його антихолінергічною дією.
Фармакокінетика Хлорфенамін повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату досягається протягом 2,5—6 годин після перорального застосування, хоча початок дії препарату спостерігається за 20—30 хвилин після його застосування. Біодоступність препарату складає близько 25—50% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Хлорфенамін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у більшості органів та тканин організму, в тому числі добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується хлорфенамін у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Хлорфенамін має значні відмінності фармакокінетичних параметрів, тому період напіввиведення препарату у різних осіб може коливатися від 2 до 43 годин, у дітей спостерігається швидше всмоктування препарату та менший період напіввиведення хлорфенаміну.
Показання до застосування Хлорфенамін застосовується у складі комбінованих препаратів при алергічному та вазомоторному риніті, синусопатіях, полінозі; а також для симптоматичного лікування при інфекціях верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються ринітом, ринореєю, кон'юнктивітом, синуситом та ринофарингітом.
Побічна дія При застосуванні хлорфенаміну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — рідко висипання на шкірі, фотосенсибілізація, набряк Квінке, синдром Лаєлла, анафілактичні рекції, бронхоспазм, зниження секреції залоз слизової оболонки дихальних шляхів, гіпергідроз. З боку травної системи — нечасто сухість у роті, запор; рідко порушення функції печінки. З боку нервової системи — часто сонливість, головний біль, загальна слабість, порушення координації рухів; у дітей та осіб похилого віку може спостерігатися парадоксальне збудження при застосуванні високих доз препарату; рідко порушення зору, тремор. Інші побічні ефекти — рідко затримка сечі, артеріальна гіпотензія, тахікардія. Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко апластична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія.
Протипокази Хлорфенамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, аденомі простати або затримці сечі, кишковій непрохідності, глаукомі та дітям молодшим 1 року. З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми, печінковій та нирковій недостатності, епілепсії.
Форми випуску У Сполучених Штатах Америки хлорфенамін як самостійний препарат випускається у вигляді таблеток по 0,012 г. Також препарат випускався у вигляді таблеток по 0,04 г та ампул по 1 мл 1% розчину. В Україні зареєстровані комбіновані препарати, до складу яких входить хлорфенамін, а також інші препарати — парацетамол, фенілефрин, кофеїнГрипго - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України, аскорбінова кислотаГрипоцитрон Кідс Оранж - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України У інших країнах хлорфенамін входить до складу комбінованих препаратів разом із ацетилсаліциловою кислотоюhttp://www.vidal.ru/drugs/aspirin_complex__6779 , амброксолом та гвайфенезиномhttp://www.vidal.ru/drugs/coldact_broncho__1285 , фенітолоксаміномhttp://www.vidal.ru/drugs/orinol_plus__18261 , гідрокодономTussionex® Pennkinetic® (hydrocodone polistirex and chlorpheniramine polistirex) Extended-Release Suspension та декстрометорфаном.CoricidinHBP.com Офіційний вебсайт препарату Корісідин
Застосування у ветеринарії Хлорфенамін застосовується у ветеринарії як самостійний препарат для лікування алергічних та шкірних захворювань у котів, собакБолезни кошек и собак: Лари Патрик Тилли, Тилли Л., Смит Ф. Перевод с англ. / Под ред. Е. П. Копенкина ; а також у складі комбінованих препаратів для лікування інфекційних та запальних захворювань великої рогатої худоби, коней, свиней, котів та собак.http://vettorg.ru/catalog/item-1318.html
Примітки
Джерела Хлорфенамін на сайті pharmencyclopedia.com.ua