Омепразол (, ) — синтетичний препарат, що є похідним бензімідазолуИнгибиторы протонной помпы: от фармакологический свойств к клинической практике та належить до групи інгібіторів протонної помпи Фармакотерапевтические аспекты применения ингибиторов протонной помпы OMEPRAZOLE (ОМЕПРАЗОЛ) , для перорального та парентерального застосування.Омепразол — химическое соединение Омепразол використовується при лікуванні диспепсії, пептичної виразки, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби і синдрому Золлінгера — Еллісона. Препарат був розроблений у 1979 році у Швеції компанією «AstraZeneca»Нексиум (эзомепразол) — новое слово в лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного трактаЭволюция лечения кислотозависимых заболеваний: от первых антацидов до эзомепразола під назвою Лосек (Losec) і Прилосек (Prilosec), та зараз продається багатьма виробниками під різними назвами. Омепразол є одним з найпоширеніших ліків, що прописується у всьому світі та знаходиться у вільному продажу в деяких країнах.

Омепразол входить до переліку найнеобхідніших ліків Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я.

Фармакологічні властивості Омепразол — синтетичний препарат, що є похідним бензімідазолу та належить до групи інгібіторів протонної помпи. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту парієтальних клітин шлунка H+/K+ АТФази (який також називають протонною помпою), що призводить до блокування перенесення іонів водню із парієтальних клітин у порожнину шлунка та гальмування кінцевого етапу секреції соляної кислоти.Эффективность и безопасность пантопразола в лечении кислотозависимых заболеваний Після введення в організм омепразол накопичується в каналах обкладених клітин шлунка, саме у просвіт яких заходять частини молекул протонної помпи, де виключно і відбувається взаємодія препарату із ферментом H+/K+ АТФазою виключно парієтальних клітин шлунка.Омепразол в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Омепразол или пантопразол: острые моменты дискуссии Омепразол має найвищу ефективність при показнику pH шлункового соку близько 4. Омепразол пригнічує секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами слизової оболонки шлунка; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану гістаміном, гастрином та ацетилхоліном. Оскільки застосування омепразолу знижує рівень кислотності шлунка, то це призводить до стимуляції вироблення гастрину. Омепразол має власну активність проти Helicobacter pylori і використовується у схемах ерадикації цього мікроорганізму. Омепразол має середній серед усіх блокаторів протонної помпи час зв'язування із протонною помпою — 30 годин, що менше, ніж у пантопразолу (46 годин), більше, ніж у лансопразолу (становить лише 15 годин), та рівний такому показнику у рабепразола. Омепразол у найбільшому ступені серед інгібіторів протонної помпи взаємодіє із системою цитохрому Р-450, що призводить до збільшення його взаємодії з іншими лікарськими препаратами (зокрема, клопідогрелем, циклоспорином та метотрексатом) та деяке зниження ефективності застосування препарату в порівнянні з іншими блокаторами протонної помпи. При застосуванні омепразолу в дозі 00 мг/добу протягом 2—4 тижнів спостерігається заживлення виразки дванадцятипалої кишки у більшості хворих, при застосуванні протягом 4—8 тижнів аналогічної дози препарату при виразці шлунка також спостерігається заживлення виразки у більшості хворих. Висока ефективність омепразолу спостерігається при застосуванні даного препарату і при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, а також при синдромі Золлінгера — Еллісона. При тривалому застосуванні омепразолу (понад 3 роки) спостерігається збільшення кількості хромафінних клітин у слизовій оболонці шлунка, що пов'язано із підвищеним виробленням гастрину на фоні тривалого застосування препарату, а також у разі тривалого застосування омепразолу підвищується ризик виникнення карциноїду шлунка. У 2010 році FDA випустило бюлетень із попередженням про підвищений ризик переломів стегна, зап'ястя та хребта при тривалому (більше ніж 1 рік) або при застосуванні у високих дозах препаратів із групи блокаторів протонної помпи (у тому числі омепразолу, а також езомепразолу, пантопразолу, лансопразолу, рабепразолу та декслансопразолу).FDA предупреждает: ингибиторы протонной помпы повышают риск переломов Ингибиторы протонной помпы: свойства и применение

Фармакокінетика Омепразол швидко та повністю всмоктується при прийманні всередину, біодоступність препарату при пероральному застосуванні складає 35 % при першому прийомі, та до 60—65 % при повторному застосуванні. Максимальна концентрація омепразолу в крові досягається протягом 0,5—3,5 години. Омепразол майже повністю (на 90—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Омепразол всмоктується у слизовій оболонці тонкої кишки, та накопичується у парієтальних клітинах шлунка. Після всмоктування омепразол перетворюється в активну форму — сульфенамід, та незворотно зв'язується із молекулою цистеїну протонної помпи. У інших тканинах омепразол не створює високих концентрацій, погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, може проходити через плацентарний бар'єр та виділятися у грудне молоко. Метаболізується омепразол у печінці з утворенням трьох неактивних та малоактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею (у середньому 77 %), частково із калом (20 %). Період напіввиведення препарату становить 0,5—1,5 години, при печінковій недостатності та нирковій недостатності цей час може зростати.

Показання до застосування

Езомепразол застосовується при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, синдромі Золлінгера-Еллісона, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та рефлюкс-езофагіті, хронічному гастриті, шлунково-кишкових кровотечах, у схемах ерадикації Helicobacter pylori, для профілактики та лікування медикаментозних уражень шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами.

Побічна дія При проведенні спостережень виявлено, що при застосуванні омепразолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, та не мають серйозних клінічних наслідків. При застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гіпергідроз; рідко (0,01—0,1 %) фотодерматоз, алопеція, бронхоспазм, набряк Квінке, гарячка, анафілактичний шок; дуже рідко (менш як 0,01 %) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла. З боку травної системи — нечасто (0,1—1 %) сухість у роті; рідко стоматит, кандидоз кишківника, гепатит, жовтяниця; дуже рідко печінкова недостатність. З боку нервової системи — нечасто безсоння або сонливість, запаморочення, парестезії; рідко збудження, депресія, сплутаність свідомості, порушення смаку; дуже рідко галюцинації, агресія. З боку сечостатевої системи — дуже рідко інтерстиційний нефрит, гінекомастія. Зміни в лабораторних аналізах — рідко спостерігаються лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, підвищення активності амінотрансфераз в крові, гіпонатріємія, гіпомагніємія.

Протипоказання Омепразол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, порушеннях функції печінки, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Омепразол випускається у вигляді таблеток та капсул по 0,01; 0,02 та 0,04 г і ліофілізату для ін'єкцій у флаконах по 0,04 г.OMEPRAZOLE (ОМЕПРАЗОЛ) Сучасною формою випуску препарату є желатинові капсули із мікрогранулами омепразолу (пелетами), які випускаються також по 10 та 20 мг препарату в капсулі.Лосек МАПС Омепразол випускається у вигляді нефіксованої комбінації з кларитроміцином та тинідазолом під торговою назвою «Пілобакт»ПИЛОБАКТ (PYLOBACT) , з кларитроміцином та амоксициліном під торговими назвами «Пілобакт АМ»ПИЛОБАКТ АМ (PYLOBACT AM) та «Пілобакт Нео».Пілобакт Нео (Pylobact Neo) Омепразол випускається також у комбінації з домперидоном.ОМЕЗ Д (OMEZ D)

Примітки

Посилання Омепразол // ФЕ Омепразол: р-н | таб. mozdocs.kiev.ua Омепразол (Omeprazole)