Imipramina () – organiczny związek chemiczny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Pierwszy w pełni skuteczny lek przeciwdepresyjny, zastosowany w 1957. Hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny ze szczeliny synaptycznej. Wykazuje umiarkowane działanie przeciwcholinergiczne obwodowe i ośrodkowe oraz słabe działanie przeciwhistaminowe. Wchłania się z przewodu pokarmowego w 50%, metabolizowany w wątrobie do dezypraminy, czynnego metabolitu, który ma także działanie psychotropowe. Silnie wiąże się z białkami osocza, okres półtrwania wynosi 10–16 godz., wydalana z moczem i kałem w ciągu jednej doby po podaniu, przenika do mleka. Lek może działać teratogennie.
Działanie silny antydepresant (tymoleptyk) niewielkie działanie uspokajające i przeciwlękowe w średnio silnym stopniu wzmaga napęd psychoruchowy
Wskazania depresje endogenne z zahamowaniem inne depresje z niezbyt nasilonym lękiem
Przeciwwskazania nadwrażliwość na lek stosowanie inhibitorów MAO i okres 2 tygodni po ich odstawieniu ciąża i karmienie ostra faza zawału serca ostre zatrucie środkami działającymi depresyjnie na OUN (alkohol, leki nasenne, przeciwbólowe, psychotropowe) jaskra z wąskim kątem przesączania łagodny rozrost gruczołu krokowego
zalecana ostrożność: podwyższone ciśnienie śródczaszkowe skłonność do zatrzymywania moczu obniżony próg drgawkowy nadczynność tarczycy i/lub leczenie hormonami tarczycy choroba Parkinsona choroby mięśnia sercowego i układu sercowo-naczyniowego upośledzenie czynności nerek i wątroby u dzieci poniżej 6. rż.
ostrzeżenia: wykazuje umiarkowane działanie kardiotoksyczne zwiększa sekrecję prolaktyny
Działania niepożądane działanie antycholinergiczne suchość błony śluzowej jamy ustnej zaburzenia akomodacji zaparcie, zatrzymanie moczu ze strony UN drętwienia neuropatie obwodowe ataksja objawy majaczenia drgawki objawy psychiatryczne: zaburzenia świadomości z halucynacjami i dezorientacją (szczególnie u chorych w podeszłym wieku) bezsenność niepokój ruchowy lęk omamy i urojenia zaostrzenie przebiegu psychozy objawy sercowo naczyniowe ortostatyczne niedociśnienie nadciśnienie tachykardia arytmia aż do migotania komór zmiany w EKG objawy dyspeptyczne
rzadsze działania niepożądane: alergiczne odczyny skórne zaburzenia układu krwiotwórczego agranulocytoza małopłytkowość eozynofilia upośledzenie czynności wątroby żółtaczka zaburzenia endokrynologiczne zaburzenia miesiączkowania spadek libido ginekomastia zmniejszenie lub zwiększenie poziomu glukozy we krwi zespół nieprawidłowego wydzielania ADH
Interakcje nie podawać równocześnie z inhibitorami MAO, stosować minimum dwutygodniową przerwę nasila działanie środków wpływających depresyjnie na OUN (barbiturany, alkohol, narkotyki, inhibitory MAO) cholinolityków niektórych leków hipotensyjnych (guanetydyna, rezerpina) leki nasilające działanie imipraminy: diuramid hormony tarczycy cymetydyna – zwiększa stężenie imipraminy we krwi
Dawkowanie (dawki w mg/dobę) dorośli w leczeniu ambulatoryjnym 50-100 w 3 dawkach, w razie potrzeby 150–200; leczenie podtrzymujące 50–100 u pacjentów hospitalizowanych: początkowo 100-150 w podzielonych dawkach, zwiększać dawkę o 25 mg do 200, maks. 300, po uzyskaniu poprawy dawki zmniejszać pacjentom w podeszłym wieku: 10-50 dzieci 2–7. rż. – maks. 20 w 4 dawkach dzieci 8–14. rż. – maks. 50 w 4 dawkach młodzież 15–18. rż. do 75 w 3–4 dawkach
Monitorować obraz krwi, czynność wątroby i nerek, przy narastaniu poziomu mocznika i kreatyniny – przerwać leczenie. Podczas zażywania nie prowadzić pojazdów, nie obsługiwać niebezpiecznych urządzeń mechanicznych, nie pić alkoholu.
Preparaty Francja: w formie chlorowodorku jako surowiec farmaceutyczny do receptury aptecznej.
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:Aminy trzeciorzędowe Kategoria:Dihydroazepiny Kategoria:Nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego monoaminy Kategoria:Związki aromatyczne