Inhibicja produkcji tlenku azotu (NO) Produkcja tlenku azotu jest regulowana przez syntazę tlenku azotu (NOS). W obecności koenzymów NOS przekształca L-argininę w tlenek azotu i cytrulinę. Tlenek azotu pełni bardzo ważną rolę podczas powstawania płytek miażdżycowych. Nadprodukcja NO może prowadzić do uszkodzenia ściany naczyń krwionośnych.
Bilobalid selektywnie obniża aktywację NOS w makrofagach, lecz nie obniża aktywności NOS w komórkach endothelium. Bilobalid obniża ekspresję genu NOS w makrofagach, zmniejszając tym samym produkcję tlenku azotu, a co za tym idzie może być przydatnym terapeutykiem w leczeniu chorób układu krwionośnego.
Wpływ bilobalidu na MAO Bilobalid jest stosowany w leczeniu chorób ośrodkowego układu nerwowego. Poziom biogennych amin i jego regulacja jest ważnym czynnikiem dla sprawnego działania całego mózgu. Wykazano, że bilobalid jest inhibitorem zarówno monoaminooksydazy-A, jak i -B. Badania wykazały również przeciwstresowe i przeciwlękowe działanie bilobalidu.
Interakcje z cytochromem P450 Enzymy z nadrodziny cytochromów P450 zostały znalezione w bakteriach, grzybach oraz w komórkach ssaczych.