U ludzi pełnią one ważną rolę podczas metabolizmu leków i innych egzogennych substancji, jak i również podczas biosyntezy steroidów i prostaglandyn.
Przebadano bilobalid na różne polimorficzne formy cytochromu P450 pochodzące z trzustki. Okazało się, że frakcja terpenoidowa zawierająca bilobalid zmniejsza aktywność tylko jednej formy enzymu (CYP2C9), nie wpływając na jego pozostałe rodzaje.
Wpływ na inne enzymy detoksyfikacyjne Zarówno bilobalid, jak i inne trilaktony terpenoidowe zwiększają aktywność enzymów detoksyfikacyjnych, takich jak transferaza S-glutationu (GST) oraz DT-diaforaza. Zwiększenie aktywności detoksyfikacyjnej odgrywa ważną rolę w metabolizmie ksenobiotyków, włączając związki kancerogenne, co zmniejsza ryzyko nowotworzenia.
Wpływ na rozluźnienie mięśniówki naczyń Kolejnym efektem wywieranym przez bilobalid na organizm jest zwiotczenie naczyń krwionośnych. Terpenoidy mają wpływ relaksacyjny zależny od stężenia. Bilobalid wywiera mniejszy wpływ od mieszaniny terpenoidów z liści miłorzębu, co wskazuje na współdziałanie tych składników ekstraktu.