La sitagliptine est une molécule antidiabétique, de la classe des inhibiteurs de dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) ou gliptines.
Mode d'action La sitagliptine inhibe la DPP4 qui dégrade les incrétines, d'où une augmentation de leur effet.
Indication Elle permet d'aider à équilibrer le diabète de type 2 sans toutefois démontrer d'efficacité quant à la diminution du risque principal de cette maladie, qui est la survenue d'une maladie cardiovasculaireGreen JB, Bethel MA, Armstrong PW et al. Effect of sitagliptin on cardiovascular outcomes in type 2 diabetes, N Engl J Med, 2015;373:232-242.
Elle permet, en association avec le tacrolimus et le sirolimus de diminuer le risque d'une réaction du greffon contre l'hôteFarag SS, Abu Zaid M, Schwartz JE et al. Dipeptidyl peptidase 4 inhibition for prophylaxis of acute graft-versus-host disease, N Engl J Med, 2021;384:11-19Paul J. Martin Sitagliptin to Prevent Acute Graft-versus-Host Disease N Engl J Med 2021; 384:70-71 DOI: 10.1056/NEJMe2032581Dennis L. Cooper et Coll Sitagliptin for Prophylaxis of Acute Graft-versus-Host Disease N Engl J Med 2021; 384:1374-1376 https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMc2101975?query=TOC
Spécialité contenant de la sitagliptine Januvia comprimés Xelevia comprimés Janumet comprimés pelliculés Velmetia comprimés pelliculés
Effets secondaires
Il existe un risque de survenue d'une pancréatite aiguë Singh S, Chang H-Y, Richard TM, Weiner JP, Clark JM, Segal JB, Glucagonlike peptide 1-based therapies and risk of hospitalization for acute pancreatitis in type 2 diabetes mellitus: a population-based matched case-control study, JAMA Intern Med, 2013.
En 2013, deux études associant les incrétines et les gliptines à un risque accru de pancréatite et de métaplasie des cellules ductalesLe pancréas exocrine est formé de deux types cellulaires, les cellules acineuses et les cellules canalaires ou ductales. ont été publiées ce qui a amené la Food and Drug Administration (FDA) aux États-Unis.. puis l'Agence européenne des médicaments à demander des investigations complémentaires sur les risques pancréatiques des traitements basés sur ces molécules dans le diabète de type 2 Communiqué de presse EMA .
En Europe, les molécules impliquées dans ces demandes de recherche complémentaire sont : l'exénatide (Byetta, Bydureon), la liraglutide (Victoza), la lixisénatide (Lyxumia), la sitagliptine (Efficib, Januvia, Janumet, Ristaben, Ristfor, Tesavel, Velmetia, Xelevia), la saxagliptine (Komboglyze, Onglyza), la linagliptine (Jentadueto, Trajenta) et la vildagliptine (Eucreas, Galvus, Icandra, Jalra, Xiliarx, Zomarist).
Liens externes
Notes et références Notes
Références
Catégorie:Gliptine Catégorie:Fluorobenzène Catégorie:Triazole Catégorie:Pipérazine Catégorie:Amide Catégorie:Amine primaire Catégorie:Composé trifluorométhylé