miniatura|Modelo de bólas e barras da piridostigmina. Nome IUPAC: 3-[(dimetilcarbamoil)oxi]-1-metilpiridinio.
A piridostigmina é un medicamenteo usado para tratar a miastenia grave e a vexiga pouco activa. Tamén se usa xunto á atropina para acabar cos efectos da medicación bloqueante neuromuscular do tipo non despolarizante. Tamén se usa "fóra do indicado" para tratar algunhas formas da síndrome da taquicardia ortostática postural. Adminístrase normalmente por vía oral, pero pode tamén darse por inxección. Os efectos xeralmente empezan aos 45 minutos da administración e duran ata 4 horas.
Efectos secundarios comúns son as náuseas, diarrea, micción frecuente, suor, e dor abdominal. Efectos secundarios máis graves son a hipotensión arterial, debilidade e reaccións alérxicas. Non está claro se o uso durante o embarazo é seguro para o feto. A piridostigmina é un inhibidor da acetilcolinesterase da familia dos medicamentos colinérxica. Funciona bloqueando a acción da acetilcolinesterase e, por tanto, incrementa os niveis de acetilcolina.
A piridostigmina patentouse en 1945 e empezou a usarse medicamente en 1955. É un das medicamentos da Lista de medicamentos esenciais da OMS. A piridostigmina está dispoñible como medicamento xenérico.
Usos médicos A piridostigmina utilízase para tratar a debilidade muscular en persoas con miastenia grave ou formas da síndrome miasténica conxénita e para combater os efectos da toxicidade dunha droga curariforme. O bromuro de piridostigmina foi aprobado pola FDA norteamericana para uso militar durante situacións de combate como axente que se administra antes da exposición ao axente nervioso Soman para aumentar a supervivencia. Usado en especial durante a primeira Guerra do Golfo, o bromuro de piridostigmina foi implicado como factor causal da síndrome da Guerra do Golfo.
Como a piridostigmina se clasifica como un tipo de parasimpaticomimético, pode utilizarse para tratar a vexiga pouco activa.
A piridostigmina ás veces utilízase para tratar a hipotensión ortostática. Pode tamén ser beneficioso na polineuropatía axonal crónica.
Tamén se está prescribindo fóra de indicación para a síndrome de taquicardia ortostática postural así como para as complicacións que resultan da síndrome de Ehlers-Danlos.
Contraindicacións O bromuro de piridostigmina está contraindicado en casos de obstrución intestinal ou urinaria mecánica e debería usarse con precaución en pacientes con asma bronquial.Mestinon | Home Mestinon Official FDA information, side effects and uses
Efectos secundarios Efectos secundarios comúns son:
Suor Diarrea Náusea Vómitos Cambras abdominais Aumento da salivación Lacrimeo Aumento de secrecións bronquiais Constrición das pupilas Rubor facial debido á vasodilatación Disfuncion eréctil.
Efectos secundarios adicionais son:
Contracción muscular Crampas musculares e debilidade.
Mecanismo de acción A piridostigmina é un inhibidor da acetilcolinesterase. Inhibe a acetilcolinesterase na fenda sináptica, facendo así máis lenta a hidrólise da acetilcolina. Igual que o seu predecesor a neostigmina, é un carbamato cuaternario inhibidor da colinesterase que non cruza a barreira hemato-encefálica. Carbamila aproximadamente o 30 % do encima colinesterase periférica, e o encima carbamilado rexenérase finalmente por hidrólise natural e o exceso nos niveis de acetilcolina reverten aos normais.
A acetilcolina difunde a través da fenda sináptica e únese a rceptores da membrana postsináptica, causando un influxo de sodio (Na+,) que resulta na despolarización. Se é suficientemente grande, esta despolarización resulta nun potencial de acción. Para previr que se produza unha estimulación constante unha vez que se liberou a acetilcolina, un encima chamado acetilcolinesterase está presente na membrana da placa final preto dos receptores da membrana postsináptica, e hidroliza rapidamente a acetilcolina.
Nomes O bromuro de piridostigmina está dispoñible cos nomes comerciais de Mestinon (Valeant Pharmaceuticals International), Regonol e Gravitor (SUN Pharma).
Notas
Véxase tamén Ligazóns externas
Categoría:Inhibidores da acetilcolinesterase Categoría:Carbamatos aromáticos Categoría:Compostos dimetilamino Categoría:Compostos piridinio