A neosztigmin egy paraszimpatomimetikumok közé tartozó, reverzibilis kolinészteráz gátló gyógyszer.
1931-ben Aeschlimann Reinert szintetizálta.
Hatása A neosztigmin az acetilkolin-észteráz enzim bénításával meggátolja a kolinerg idegvégződésekben keletkező acetilkolin elbomlását, és az acetilkolin stabilizálásával postganglionáris paraszimpatikus izgalmat hoz létre, valamint elősegíti az idegimpulzusok áthaladását az ideg–izom ingerületáttevődésen. Emellett a mozgató véglemezen az effektor sejteket közvetlenül is izgatja. A fizosztigminnel ellentétben nem nem jut át a vér-agy gáton, ezért a központi idegrendszerre gyakorolt hatása elenyésző.
A neosztigmin a gyomor-béltraktusban, az urogenitális rendszerben és más belső szervekben serkenti a simaizmok összehúzódását és a perisztaltikát, elősegíti a belek kiürülését és a vizeletürítést.
A hörgőket is szűkíti, ami asztmában káros lehet. Fokozza az emésztőtraktus és a légzőtraktus nyálkahártyáinak váladékképzését. Csökkenti a szívfrekvenciát és a vérnyomást. A szemen pupillaszűkületet (miosis) okoz.
A neosztigmin az ideg–izom ingerületáttevődésekben is stabilizálja az acetilkolint. Ez nagy adagokban (túladagolás) fibrilláris rángásokat, majd a depolarizáló izomrelaxánsok hatására emlékeztető bénulást okoz. Terápiás adagok neuromuszkuláris hatása elsősorban a nem depolarizáló (curare típusú) izomrelaxánsokA az indiánok nyílmérgeinek összefoglaló neve. Curare típusú izomrelaxáns pl. a vagy az . hatásának gátlásában nyilvánul meg.
Klinikai felhasználás
A fizosztigminhez hasonlóan használják a myasthenia gravis kezelésére. Ezenkívül a műtétek végeztével rutinszerűen alkalmazzák az altatás során adott depolarizáló izomrelaxánsok hatásának enyhítésére.
Mellékhatások Az acetil-kolin receptoroknak két típusa van: a muszkarinos és nikotinos típus, melyek a jellemző agonistáról kapták a nevüket.
A kolinészteráz enzim bénítása következtében stabilizálódó acetilkolin a paraszimpatikus izgalomnak megfelelő muszkarinszerű és az ideg–izom ingerületáttevődés izgalmának megfelelő nikotinszerű mellékhatásokat okozhat. A nemkívánatos muszkarinszerű hatások atropin adásával gátolhatók, illetve megelőzhetők. Nagyobb adagok alkalmazásakor, elsősorban a nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatásának felfüggesztése céljából adott injekció esetében a bradycardia (túl alacsony pulzusszám) és a vérnyomáscsökkenés elkerülésére céljából atropin adása szükséges.
Muszkarinszerű mellékhatások: Szívritmus-zavarok, EKG elváltozások, vérnyomáscsökkenés, szívmegállás. Hányinger, hányás, flatulencia (felfúvódás), fokozott bélműködés, hasmenés, székrekedés, hasi fájdalom. Fokozott nyál- és hörgőváladék-képződés, hörgőgörcs, dyspnoe (nehézlégzés), légzésdepresszió (a légzőközpont ingerlékenységének csökkenése, ami akár fulladáshoz is vezethet). Pupillaszűkület, diaphoresis (erős verejtékezés).
Nikotinszerű mellékhatások: Izomgyengeség, izomrángás, izomgörcs. Központi idegrendszeri hatások. Fejfájás, álmosság, nyugtalanság, agitatio (mozgásigénnyel járó nyugtalanság), szorongás, elmebaj, eszméletvesztés.
Túladagolás A kolinészteráz bénítók túladagolása súlyos izomgyengeséggel járó kolinerg krízist okozhat. Ha ezt nem ismerik fel időben, a légzőizomzat életveszélyes bénulása alakulhat ki. A túladagolás további tünete bradycardia vagy tachycardia lehet. A túladagolás kezelésére 1–2 mg atropinszulfátot kell lassan intravénásan befecskendezni. Ez az adag a pulzusfrekvenciától függően 2-4 órás szünetekkel megismételhető.
Készítmények STIGMOSAN injekció
Jegyzetek
Fordítás
Kategória:ATC N07 Kategória:ATC S01 Kategória:Kvaterner ammóniumvegyületek Kategória:Kolinészteráz-gátlók Kategória:Karbamátok