Akvaretikum (tiež vaptán) je liečivo na zníženie zvýšeného krvného tlaku, ktorý znižuje tak, že pomáha s vylučovaním nadbytočnej vody v organizme, ktorej nadbytok vedie na vysoký krvný tlak. Vazopresín stimuluje spätnú resorpciu vody v nefrónoch, čím udržiava vodu v organizme. Podanie akvaretík vedie na zvýšenú diurézu (zväčšené množstvo finálneho moču). Akvaretiká nespôsobujú stratu sodných katiónov močom, čo sa využíva u pacientov trpiacich na:
hyponatremickú hypervolémiu, čo je stav s nízkou koncentráciou sodíka v krvi ale s veľkým objemom vody, cirhózu pečene, čo je stav zlyhávajúce pečene často spôsobený konzumáciou alkoholu, vírusmi, srdcové zlyhávanie, keď sa v tele hromadí voda pretože srdce nedokáže pretlačiť dostatok primárneho moču do lumena nefrónu, nesprávnu sekréciu vazopresínu, ktorá vyvolá zníženie hladiny sodíka v krvi.
Farmakodynamika Akvaretikum je diuretikum, ktoré pôsobí ako blokátor (inhibítor, antagonista) vazopresínových receptorov. Akvaretiká sa rozlišujú na selektívne akvaretiká, ktoré inhibujú iba jeden z podskupiny vazopresínových receptorov (V1 vazopresínový receptor alebo V2 vazopresínový receptor). náhľad|(RS)-tolvaptán
Tolvaptán Ako jediné v súčasnosti dostupné liečivo zo skupiny akvaretík je tolvaptán. Tolvaptán je selektívny antagonista vazopresínu, ktorý blokuje väzbu arginínvazopresínu (AVP) na vazopresínové receptory V2. Vazopresínové receptory V2 sa nachádzajú v distálnom tubule nefrónu.
Kontraindikácie Tolvaptán zvyšuje hladinu sodíka v krvi, preto sa nesmie užívať u pacientov trpiacich na vysokú hladinu sodíka v krvi (hypernatrémia). Keďže tolvaptán zvyšuje diurézu, nesmie sa užívať u pacientov trpiacich na nízky objem tekutín v organizme, ďalej u tých pacientov, ktorí nie sú schopní vnímať smäd, a u pacientov trpiacich na hypovolemickú hyponatrémiu, kde by akvaretikum vyústilo do prehĺbenia hypovolémie zvýšením diurézy. Tolvaptán sa nesmie užívať u pacientov neschopných tvoriť moč (anúria). Stavy gravidity a laktácie sú tiež kontraindikáciou užívania tolvaptánu.
Tehotné a dojčiace ženy Bolo preukázané, že tolvaptán vykazuje účinky na fertilitu u zvierat, pričom ale riziko u ľudí nie je známe z etických dôvodov.
Bolo preukázané, že tolvaptán prechádza do materského mlieka u cicavcov, pričom ale riziko prechodu tolvaptánu z krvi človeka do materského mlieka nebolo skúmané, preto je zakázané užívanie tolvaptánu počas dojčenia.
Bolo preukázané, že tolvaptán vykazuje reprodukčnú toxicitu u zvierat, pričom ale nebolo skúmané potenciálne nriziko reprodukčnej toxicity u ľudí z etických dôvodov. Ženy s aktívnym sexuálnym životom musia počas užívania tolvaptánu užívať antikoncepciu.
Referencie
Pozri aj Hypertenzia Vazopresín Vazopresínový receptor
Externé odkazy EURÓPSKA LIEKOVÁ AGENTÚRA: PRÍLOHA I SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU TOLVAPTÁN
Kategória:Liečivá ovplyvňujúce obehovú sústavu