A equilina é unha hormona sexual estroxénica natural que se atopa nos cabalos e úsase como medicamento. É un dos estróxenos presentes en preparacións de fármacos combinados de estróxenos coñecidos como estróxenos combinados (por exempolo, Premarin) e estróxenos esterificados (por exemplo, Estratab, Menest). Os estróxenos combinados son a forma de medicamentos de estróxenos que máis se usa na terapia de substitución de hormonas para aliviar os síntomas da menopausa en países como os Estados Unidos. O sulfato de estrona é o principal estróxeno dos estróxenos combinados (aproximadamente o 50 %), mentres que o sulfato de equilina é o segundo principal estróxeno desas formulacións, presente en aproximadamente o 25 % do total.
Farmacoloxía
Farmacodinámica A equilina é un estróxeno ou un agonista dos receptores de estróxenos (ERs), o ERα e ERβ. En canto á súa afinidade de unión relativa aos ERs, a equilina ten aproximadamente o 13 % e o 49 % da do estradiol para o ERα e o ERβ, respectivamente. Analogamente á transformación reversible da estrona en estradiol realizada pola 17β-hidroxiesteroide deshidroxenase, a equilina pode ser convertida no corpo no estróxeno máis potente 17β-dihidroequilina. Este estróxeno ten aproximadamente o 113 % e o 108 % das afinidades de unión relativas do estradiol para os ERα e ERβ, respectivamente. A equilina está presente nos estróxenos combinados en forma de sulfato de equilina, que por si mesmo é inactivo e actúa como profármaco da equilina por medio da esteroide sulfatase.
De xeito similar aos estróxenos sintéticos como o etinilestradiol, a equilina e os estróxenos combinados teñen efectos desproporcionados en certos tecidos como o fígado e o útero en relación a estróxenos humanos bioidénticos como o estradiol e a estrona. Debido á súa potencia desproporcionada no fígado, a equilina e os estróxenos combinados orixinan un incremento relativo da síntese de proteínas no fígado comparado cos estradiol.
Unha dose de 0,25 mg/día de sulfato de equilina é equivalente a 0,625 mg/día de estróxenos combinados en canto ao alivio das calores ou sufocacións da menopausa. Á dose de 0,625 mg/día de sulfato de equilina, os incrementos nos niveis circulantes de globulina fixadora de hormonas sexuais (SHBG), globulina fixadora de corticosteroides e anxiotensinóxeno eran de 1,5 a 8 veces maiores que os observados co sulfato de estrona. A equilina ten aproximadamente un 42 % da potencia relativa dos estróxenos combinados na vaxina e un 80 % da potencia relativa dos estróxenos combnados no útero, mentres que a súa forma máis activa, a 17β-dihidroequilina, ten un 83 % da potencia relativa dos estróxenos combinados na vaxina e un 200 % da potencia relativa dos estróxenos combinados no útero.
Farmacocinética A eqjuilina ten aproximdamente o 8 % da afinidade de unión relativa da testosterona pola SHBG, e o 12 % no caso da estrona. En canto á unión a proteínas do plasma, está unida ao 26 % coa SHBG e ao 13 % coa albumina sérica humana. As taxas de aclaramento metabólico da equilina e do sulfato de equilina son 2640 L/día/m2 e 175 L/día/m2, respectivamente. En consecuencia, a vida media biolóxica do sulfato de equilina é substancialmente maior que a da equilina. A equilina é convertida en 17β-dihidroequilina no fígado e noutros tecidos. A equilina e a 17β-dihidroequilina poden tamén transformarse en equilenina e 17β-dihidroequilenina. A equilina excrétase en forma de conxugados glucurónidos.
Química
A equilina, tamén chamada δ7-estrona ou 7-deshidroestrona, ou tamén estra-1,3,5(10),7-tetraen-3-ol-17-ona, é un esteroide estrano natural e análogo da estrona. En canto á súa estrutura química e farmacoloxía, a equilina é similar á 17β-dihidroequilina (δ7-17β-estradiol) como a estrona o é ao estradiol.
Notas
Categoría:Esterois Categoría:Fenois Categoría:Estranos Categoría:Estróxenos Categoría:Cetonas