Xepotidacina ou xepotidacin (do inglés gepotidacin) é un antibiótico bactericida usado para o tratamento da infección do tracto urinario. Actúa como un inhibidor da topoisomerase bacteriana triazaacenaftileno tipo II. Na práctica clínica úsase como mesilato de xepotidacina salina e adminístrase por vía oral.
A xepotidacina foi aprobada para uso médico nos Estados Unidos en marzo de 2025 e véndese baixo a marca Blujepa.
Uso A xepotidacina está indicada para o tratamento de mulleres de 12 anos ou máis que pesen polo menos 40 quilogramos e que presenten infeccións do tracto urinario sen complicacións (ITU) causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, complexo Citrobacter freundii, Staphylococcus saprocaliticus e Endocicalicus.
Farmacoloxía
Mecanismo de acción O principal mecanismo de acción da xepotidacina consiste na inhibición da replicación do ADN bacteriano, dirixindo especificamente a ADN xirase (topoisomerase II) e a topoisomerase IV. Estes encimas son vitais para procesos bacterianos como a replicación, a transcrición e a división celular, xa que regulan o estado topolóxico do ADN durante estas actividades. A xepotidacina únese á subunidade GyrA da ADN xirase e á subunidade ParC da topoisomerase IV. As investigacións demostraron que esta interacción prodúcese dentro dunha bolsa formada por estas subunidades, situada entre os enlaces de ADN cisil. Ao unirse nesta rexión, a xepotidacina inhibe a actividade destes encimas, prexudicando así a replicación bacteriana. Este mecanismo de acción é distinto doutras clases de antibióticos, incluíndo fluoroquinolonas.
Farmacocinética A xepotidacina absórbese rapidamente por vía oral, alcanzando as concentracións plasmáticas máximas (tmax) en 1,25-2,5 horas, cunha vida media de eliminación de 11,2-14,7 horas. A súa exposición sistémica (AUC e Cmax) aumenta máis que proporcionalmente coa dose. A repetición da dosificación dúas veces ao día ou tres veces ao día leva a unha acumulación mínima ou moderada. Unha parte significativa (~60%) excrétase na urina, sendo a eliminación renal sobre un 40% da eliminación total. As concentracións en urina de fármacos libres son substancialmente máis altas que no plasma, superando as concentracións inhibitorias mínimas para os patóxenos comúns de ITU. A insuficiencia hepática pode aumentar os niveis urinarios, mentres que a insuficiencia renal reduce a excreción urinaria, o que pode requirir axustes de dose en casos graves.
Investigación A xepotidacina está a ser estudada para o tratamento da infección por Neisseria gonorrhoeae (gonorrea), incluíndo cepas resistentes a múltiples fármacos.
Notas
Véxase tamén Outros artigos Resistencias a antibióticos Infección do tracto urinario
Categoría:Antibióticos