Цитохром P450 3A4 (скратено CYP3A4) (), е важен ензим во организмот, кој претежно е присутен во црниот дроб и во цревата. Врши оксидација на малите страни молекули (ксенобиотици), како што се токсините или лековите, со цел да бидат исфрлени од организмот.
Иако многу лекови се деактивираат од страна на CYP3A4, постојат и некои лекови кои се активираат од овој ензим. Некои супстанции, како што е сокот од грејпфрут и некои лекови, интерферираат со дејството на CYP3A4. Овие супстанции или ќе го нагласат или инхибираат дејството на лековите кои се метабилизираат од страна на CYP3A4.
CYP3A4 е член на цитохром P450 фамилијата на оксидирачки ензими. Неколку други членови на оваа фамилија се исто така вклучени во метаболизмот на лековите, меѓутоа CYP3A4 е најчестиот. Како и сите членови на оваа фамилија, тој е хемобелковина, т.е. белковина кој содржи хем група со атом на железо. Кај луѓето, CYP3A4 белковината е енкодирана од CYP3A4 генот.
Лиганди на CYP3A4 Следи табела на селектирани супстрати, индуктори и инхибитори на CYP3A4. Кога се наведени класи на лекови, можно е да постојат исклучоци во дадената класа.
Инхибиторите на CYP3A4 можат да се класифицираат според нивната потентност на: Силни инхибитори се оние кои предизвикуваат зголемување на пламатските AUC вредности за најмалку 5 пати, или намалување на клиренсот за 80%. Умерени инхибитори се оние кои предизвикуваат зголемување на плазматските AUC вредности за најмалку 2 пати, или намалување на клиренсот за 50-80%. Слаби инхибитори се оние кои предизвикуваат зголемување на плазматските AUC вредности за најмалку 1.25, но помалку од 2 пати, или намалување на клиренсот за 20-50%. Посетено на December 25, 2008.
+Селектирани индуктори, инхибитори и супстрати на CYP3A4Where classes of agents are listed, there may be exceptions within the class Супстрати Инхибитори Индуктори некои имуносупресиви циклоспоринFASS (drug formulary): Swedish environmental classification of pharmaceuticals Facts for prescribers (Fakta för förskrivare). Retrieved July 2011 такролимус сиролимус голем број хемотерапевтици доцетаксел тамоксифен паклитаксел циклофосфамид доксорубицин ерлотиниб етопозид ифосфамид тенипозид винбластин винкристин виндезин иматиниб иринотекан сорафениб сунитиниб вемурафениб темсиролимус анастрозол гефитиниб азолни противгабични агенси кетоконазол итраконазол макролиди кларитромицин еритромицин телитромицин (без азитромицин) дапсон (за лепра) трициклични антидепресиви амитриптилин кломипрамин имипрамин циклобензаприн SSRIs циталопрам норфлуоксетин сертралин некои други антидепресиви миртазапин (NaSSA) нефазодон ребоксетин венлафаксин (SNRI) тразодон (SARI) буспирон (анксиолитик) антипсихотици халоперидол арипипразол рисперидон зипразидон пимозид кветиапин опоиди (mainly analgesics) алфентанил бупренорфин (аналгетик, addiction maintenance treatment) кодеин (аналгетик, антитусик, антидијароик) фентанил хидрокодон (partial involvement, not the bioactivation factor) метадон (аналгетик, addiction maintenance treatment) левацетилметадол трамадол (to inactive metabolites, do not confuse with metabolism via CYP2D6) бензодиазепини алпразолам мидазолам триазолам диазепам (биоактивација до дезметилдиазепам) некои хипнотици зопиклон залеплон золпидем донепезил (ацетилхолинестераза инхибитор) статини аторвастатин ловастатин симвастатин церивастатин (без правастатин) (без росувастатин) блокатори на калциумовите канали дилтиазем фелодипин нифедипин верапамил амлодипин лерканидипин нитрендипин nisoldipine амиодарон (антиаритмик од класа III) dronedarone (антиаритмик од класа III) quinidine (антиаритмик од класа I) PDE5 инхибитори силденафил тадалафилDruglib.com кинини (вазодилататори, smooth muscle contractors) sex hormones agonists and antagonists финастерид (антиандроген) естрадиол (естроген) прогестерон етинилестрадиол (хормонски контрацептив) тестостерон (андроген) торемифен (SERM) bicalutamide H1-рецепторни антагонисти терфенадин астемизол хлорфенамин Протеазни инхибитори индинавир ритонавир saquinavir нелфинавир non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors невирапин некои гликокортикоиди будезонид хидрокортизон дексаметазон албендазолEnzyme 1.14.13.32 at KEGG (антихелминтик) цисаприд (5-HT4 рецепторен агонист) апрепитант (антиеметик) кофеин (стимуланс) кокаин (стимуланс) цилостазол (фосфодиестераза инхибитор) декстрометорфан (антитусик) домперидон (антидопаминергик) еплеренон (алдостеронски антагонист) лидокаин (локален анестетик, антиаритмик) ондансетрон (5-HT3 антагонист) пропранолол (бета блокатор) салметрол (бета агонист) варфарин (антикоагуланс) клопидогрел, becoming bioactivated (antiplatelet) омепразол (инхибитор на протонската пумпа) натеглинид (антидијабетик) метоксетамин монтелукаст (леукотриенски рецепторен антагонист)Strong protease inhibitors ритонавир индинавир нелфинавир saquinavir некои макролидни антибиотици кларитромицин телитромицин хлорамфеникол (антибиотик) некои азолни противгабични агенси кетоконазол итраконазол нефазодон (антидепресив) кобицистат
Умерени апрепитант (антиеметик) некои блокатори на калциумовите канали верапамил дилтиазем некои макролидни антибиотици еритромицин некои азолни противгабични агенси флуконазол бергамотин (состојка во сокот од грејпфрут) валеријана
Слаби циметидин (H2-рецепторен антагонист) бупренорфин (аналгетик) кафестол (in unfiltered coffee)http://www.aapsj.org/abstracts/AM_2009/AAPS2009-001235.PDF орфенадрин габапентин валпроична киселина
Unspecified potency амиодарон (антиаритмик) канабидиол Potent inhibition of human cytochrome P450 3A isoforms by cannabidiol: Role of phenolic hydroxyl groups in the resorcinol moiety ципрофлоксацин (антибиотик) дитиокарбамат (functional group) вориконазол (antifungal) иматиниб (антиканцер) мифепристон (abortifacient) норфлоксацин (антибиотик) some non-nucleoside reverse transcriptase inhibitorsNon-nucleoside reverse transcriptase inhibitors have been shown to both induce and inhibit CYP3A4. делавирдин гестоден (хормонски контрацептив) мибефрадил (за ангина пекторис) флувоксамин star fruit млечен трнHCVadvocate.org ниацинамид гинко билоба пиперин изониазид кверцетинStrong potency антиандрогени ензалутамидhttps://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/203415lbl.pdf
Unspecified potency антиконвулзиви, стабилизатори на расположението карбамазепин фенитоин (антиконвулзив) окскарбазепин топирамат барбитурати фенобарбитал буталбитал кантарион некои бактерициди рифампицин рифабутин some non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors ефавиренз невирапин некои хипогликемици пиоглитазон троглитазон гликокортикоиди (blood glucose increase, имуносупресив) модафинил (стимуланс) кверцетин капсаицин
Наводи
Категорија:EC 1.14.14 Категорија:Гени на хромозомот 7